半乳糖–胆固醇偶联物（Gal-Chol）

1. 设计目的

Gal-Chol将胆固醇的疏水性与半乳糖的肝细胞（ASGPR）受体识别能力集于一体，可用于制备肝靶向脂质体、脂质纳米粒或类脂体系统，实现药物载体的高效肝特异性修饰及摄取。

2. 分子组成

疏水基：甘油三酯（Chol）相连接臂：自选聚乙二醇（PEG）或脂肪堆积酸酰胺识别系统基团：半乳糖（Gal）

3. 合成方法

滋养固醇：将固醇羟基滋养为Chol-COCl或Chol-NHS酯。连到PEG或桥联臂：便用PEG-NH₂桥联胆固醇高与半乳糖，提高房间位阻。半乳糖添加：会选择Gal-OH展现型或Gal-COOH延伸完成缩合作用，型成半乳糖–PEG–Chol。反映经济条件：无水DMSO或DMF硫酸铜溶液，温度或轻热（25–40 ℃），反映4–12 h。纯化清理：用透析、高效、性价比最高液质色谱（HPLC）或硅胶材料层析隔离，弄掉未现象酚类化合物。成分验正：用¹H NMR、¹³C NMR、质谱（MS）确保成分，施用糖相对密度检测法（如苯硼酸法）验正半乳糖接枝率。

4. 工艺要点

控住PEG时长（1–3 kDa）事关碳水化合物添加脂质加厚一并明显地处颗粒外壁；调节半乳糖溶解度（10–30%摩尔比）以静态平衡靶向治疗和生物学安全平稳性处理；阴凉、低温制冷的效果控制当心PEG防氧化吸附。

5. 应用场景

准备肝靶向药物脂质体载药模式；用在可视化分析肝癌细胞影像或药物剂量追踪定位；与抵抗能力/Fab片断联动构筑双模块纳米技术媒介；用以靶向治疗RNA、siRNA核酸递送app。 

规格：mg与g级别

产地：西安杏彩体育平台 生物

用途：科研

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