Gal-glycosyl oleanolic acid,半乳糖苷修饰齐墩果酸的合成步骤
半乳糖苷修饰齐墩果酸(Gal-glycosyl oleanolic acid)
1. 背景意义
齐墩果酸(Oleanolic acid, OA)具有*炎、*肿瘤、肝保护等活性,但水溶性低。通过半乳糖苷化,可显著提升溶解度并赋予肝靶向特性,从而增强其体内疗效。
2. 化学结构
亲水基:半乳糖苷(Gal-O)疏水基:OA主骨架联结方式方法:酯键或醚键衔接于OA的C3地位3. 合成步骤
OA羟基滋养:将OA的C3-OH羟基转化率为OA-COCl或OA-NHS酯。半乳糖苷合并:筹备还原系统型Gal-OH或Gal-COOH的苷衍生物。偶联现象:在酸性巧妙强酸强碱软件中(DMF/吡啶),半乳糖单质与OA-COCl现象产生酯键或醚键;后治理与纯化:按照硅胶材料柱层析或制法型HPLC纯化;架构认可:¹H/¹³C NMR、MS认定;紫外线融点、薄钢板色谱(TLC)分析纯净度。4. 技术要点
异丙醇氢脱色环境可自我保护侧端羟基以加强物理选用性;调节管控反應气温(恒温~50 ℃)可减小副反應;遮光运行以禁止OA形式异构化或半乳糖分解。5. 应用方向
肝肠道疾病保养剂与*瘤中药治疗组装;半乳糖体现后的OA常用于高内化率药剂评定;鼻道/肠道/口服药递送体统佳进行;可创设OA纳米技术胶束或胞外囊泡操作系统。规格:mg与g级别
产地:西安杏彩体育平台 生物
用途:科研
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