四价顺铂前药脂质体定制合成技术

概述
脂质体是一类成熟的药物递送系统，能有效包载亲水或疏水药物。以Pt(IV)顺铂前药为载药核心，将其包载于脂质体系统内，或通过共价连接在脂质层中，可形成稳定、控释、高靶向性的铂药脂质体系统。

合成流程

Pt(IV)前药设计

顺铂空气氧化为Pt(IV)形态后，加入脂无水磷酸氢长链烷基、低密度胆固醇、PEG修饰语或pH崩溃节构，发展其脂无水磷酸氢和包载率。

脂质膜配方设计

主要组成：HSPC、Cholesterol、DSPE-PEG2000（或DSPE-PEG-MAL用于靶向连接）

可根据Pt(IV)组成部分，可经过：膜包埋法（疏水型Pt(IV)置于脂单层）内水相包封法（亲水型Pt(IV)）

脂质体制备方法

bopp薄膜水化-抽出法：先确立不光滑脂膜后水化，再顺利通过高电压均质器换取粒度不一脂质体（100–150 nm）正向保湿乳液法：采使用于Pt(IV)脂阴离子型差的情況。

修饰与靶向化

运行DSPE-PEG-Folate、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-GalNAc等呈现脂质体面，构建特喜欢的人靶点。可联枝Cy5.5等用在激光散斑。

性能评价

孔径、Zeta电位差、包封率、Pt施放传送速度（HPLC或ICP检测）。pH 5.5或高GSH条件中，Pt(IV)回归为Pt(II)，达成癌肿身体部位修改密码。

系统优势

脂质体手机平台早熟，生物工程相溶性良好；Pt(IV)不稳性好、软件系统毒副作用低；可联用三维成像、光疗、放疗等多模态医治。  

生产地：北京杏彩体育平台 生物技术

使用：科研项目

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