新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸想法，酯化造成Tegafur-SA。也能用的 DSPE-NHS或DOPE吸附性磷脂与Tegafur偶联行成脂溶解性前药。在使用FTIR、1H NMR、MS开始设计鉴定费。

2. 脂质体配方设计

脂质材料：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，产品品质比6:3:1。如需靶向疗法淋巴肿瘤部件，可注入DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

使用乙酸乙酯加入法或bopp薄膜水化+一挤法：将前药与脂质双方融掉在乙酸乙酯中，加入PBS变缓成脂质体。用油田均质器把控好颗粒直径（<100 nm），符合EPR效用。

4. 药物释放行为

在摸拟血液循环系统（pH 7.4）中缓凝稳定性，pH 5.5下酯键电离高速 放出Tegafur。可与5-FU酶分工协作操作挺高产生生产率。

技术亮点

前药框架的设计提高自己脂可溶性与包载高效率。PEG化脂质体长循环往复，有效于肉瘤丰度。替加氟前体脂质体副反应更小，最适合合作化疗药的平台。 

產地：陕西杏彩体育平台 动物

贷款用途：成果转化

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