紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是強效*癌肿瘤药材，但其水可溶性低、毒副反应大。将其转变为小分子结构前体肿瘤药材（前药）能升高水解性、靶向药物性及海洋生物人工控制性产生。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为常見淡化位点带来可淀粉水解酯键、酰胺键或敏锐拼接臂（如pH、GSH、酶异常）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 加入亲水成型胶束PTX-Val-Cit → 酶切敏感性接连，最常见于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与产甲烷链接基团反响（EDC/NHS/酰氯产甲烷）与PEG或小原子核基团共轭导致PTX-前药机构若为汇聚物前药，可深化一个脚印制做为納米粒

四、应用系统

PTX前药纳米级粒：补充散性好，好静脉血管打PTX-脂质体：包载效应高，癌症靶向疗法性强多功效共前药系统化（如PTX+DOX前药分工协作）

五、推荐试剂

采血管	种类
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药连接方式臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键构造
PLGA、DSPE-PEG2000	微米建立物料

 

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