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聚乙二醇负载葛根素前药 (PEG-PU)
介绍
葛根素（Puerarin, PU）是一种源自葛根 (Pueraria lobata) 的天然异黄酮类化合物，具有心脑血管保护、*炎、*氧化及改善微循环等药理作用。然而，其临床应用受到 水溶性差、口服生物利用度低、体内半衰期短 等问题的限制。通过将葛根素与聚乙二醇（PEG）进行偶联或负载，可显著改善其水溶性和稳定性，延长体内循环时间，并实现前药化改造。PEG化修饰还能减少药物与血浆蛋白的非特异性结合，降低清除率。
定制合成策略
PEG-PU前药的设计通常有两种途径：
共价偶联法：利用PEG上的活性端基（如氨基、羧基、羟基或马来酰亚胺基团）与PU分子上的羟基或酚羟基发生酯化/醚化反应，形成可水解键。
物理负载法：采用自组装或包载技术，将PU封装于PEG基胶束或纳米粒中。
合成步骤一般为：
选用单端或双端活化的PEG（如NHS-PEG、mPEG-COOH）。
在DCC/DMAP 或 EDC/NHS催化下，与PU分子偶联。
通过透析去除未反应的单体，冻干得到PEG-PU前药。
性能特点
显著提升溶解性：PEG化后可完全溶于水，利于静脉给药。
延长半衰期：减少肝脏和肾脏快速清除。
缓释特性：通过酯键等可水解键在体内逐渐释放PU。
低免疫原性：PEG掩蔽了PU的部分抗原性。
应用前景
PEG-PU主要应用于 心脑血管疾病（如脑缺血、心绞痛） 的治疗，也有望用于*炎、*衰老及代谢综合征等领域。其 PEG 化设计为葛根素的临床转化提供了可靠的解决方案。
产地：西安杏彩体育平台 生物
用途：科研
以上资料由西安杏彩体育平台 生物小编zhn提供，仅用于科研

运输说明：
极低温产品：极低温产品运输过程中加装干冰运输。
低温产品：低温产品运输过程中加装专用冰袋运输。
常温产品：常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。

关于我们：
西安杏彩体育平台 生物科技有限公司（Qiyue Bio）成立于2015年7月，位于陕西省西安市，是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。

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