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叶酸介导的聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱聚合物前药 (FA-PEG-PMLA-CPT)
介绍
喜树碱（Camptothecin, CPT）是一种高效拓扑异构酶I抑制剂，但因 水溶性差、乳酸环易开裂、毒副作用大 而临床应用受限。聚苹果酸（Poly(β-malic acid), PMLA）是一种天然可降解聚合物，含有丰富的羧基位点，适合药物偶联。将PEG与PMLA结合，可改善溶解性与血液循环稳定性；再通过叶酸（FA）修饰，实现对高表达叶酸受体的肿瘤细胞的主动靶向，构建三元聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT。
定制合成策略
PMLA合成与活化
利用丙交酯-马来酸酐共聚物或生物合成途径制得PMLA。
将其羧基活化（EDC/NHS体系），为后续偶联做好准备。
PEG修饰
PEG-amine与活化的PMLA反应，形成PEG-PMLA共聚物，提高水溶性和柔韧性。
CPT偶联
将CPT的羟基与PMLA残余羧基酯化或碳酸酯化，形成可水解键。
FA靶向修饰
在PEG端基引入FA或在PMLA侧链上偶联FA，实现靶向性。
性能特点
多重功能化：PEG保证长循环，PMLA作为骨架，CPT提供*癌作用，FA实现靶向。
控释性能优良：在酸性肿瘤环境中PMLA酯键更易降解，CPT逐步释放。
靶向性强：FA受体介导内吞显著提高肿瘤摄取率。
降低副作用：减少对正常组织的攻击，提高耐受性。
应用前景
FA-PEG-PMLA-CPT是典型的 多功能纳米前药系统，尤其适用于乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌等FA受体高表达的肿瘤治疗。
产地：西安杏彩体育平台 生物
用途：科研
以上资料由西安杏彩体育平台  生物小编zhn提供，仅用于科研

运输说明：
极低温产品：极低温产品运输过程中加装干冰运输。
低温产品：低温产品运输过程中加装专用冰袋运输。
常温产品：常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。

关于我们：
西安杏彩体育平台 生物科技有限公司（Qiyue Bio）成立于2015年7月，位于陕西省西安市，是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。

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