Cy5-Axitinib，花菁染剂CY5标志阿西替尼的反响差向异构

CY5-Axitinib 是通过将近红外荧光染料Cy5与小分子抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼（Axitinib）共价偶联得到的荧光探针分子。阿西替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，从而发挥作用。CY5-Axitinib 的设计目的是在保留阿西替尼生物活性的同时，赋予其近红外荧光成像功能（激发峰约650 nm，发射峰约670 nm），从而实现药物体内分布追踪、靶向性评价和药物递送体系优化研究。

症状机制CY5-Axitinib 的偶中国联通常局限于于阿西替尼原子核中的渗透性官能团（如伯胺、羟基或羧基）与Cy5渗透性具象化物（如Cy5-NHS ester或Cy5-Maleimide）的共价反馈，确立安全稳定的共价键。其反馈机制行介绍一下：羧基-氨基缩合发生反应（酰胺键变成）若Cy5为NHS滋养酯，阿西替尼原子上的伯氨基或芬芳胺对于亲核制剂，到攻击NHS酯的碳基，变成四周围体里头体，并宣泄NHS，终出现稳定可靠的酰胺键。该整个过程为主要表现的亲核所代替发生反响，发生反响前提条件温和性（室内温度至37 ℃，pH 7–8），且考虑高。巯基-马来酰亚胺偶联（硫醚键养成）若阿西替尼产生物根据改建运用巯基（–SH），可与Cy5-Maleimide生理症状导致不可靠性的硫醚键。生理症状差向异构为：巯基作亲核实验试剂功击马来酰亚胺双键中的β-碳，导致六元分层态，终生成二维码不可靠性硫醚偶联货物。此生理症状迅速的且高强度选取性，对水悬浊液坏境舒适。体现前提操控高沸点溶液安全体系中：一般 的使用DMSO、DMF或PBS/充分高沸点溶液比调安全体系中，以保护底物溶解完性。pH操控：酰胺键偶联现象在弱碱前提（pH 7.4–8.5）下为高效率，巯基-马来酰亚胺现象应该在碱式盐或微酸碱性前提下进行。湿度与太阳光：症状湿润（温度），需闭光慎防止Cy5光解。货物特质偶联后的CY5-Axitinib 永久保存阿西替尼的幽香环组织体制和生物工程吸附性，同時附加Cy5的近红外荧光性能指标，可在身体里外检测中变现药剂布置、靶点加权平均值及药代运转学的研究。总结怎么写CY5-Axitinib 是一个种先进典型的小分子结构药品荧光探头，可以通过酰胺键或硫醚键实行阿西替尼与Cy5的共价偶联。其化学的反应原理主要是依赖关系于底物亲核官能团与吸附性酯或马来酰亚胺的选用性化学的反应，

产品名称：Cy5-Axitinib，花菁纺织染料CY5箭头阿西替尼

含量：95%+遗传性状：固态物体或介质液体储存條件：-20°C缺水阴凉存储纸盒包装型号：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提拱）公司：杏彩体育平台 生物工程

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