CY5.5-Paeonol，花菁染料CY5.5标记丹皮酚的合成策略与设计
CY5.5-Paeonol，花菁活性染料CY5.5标注丹皮酚的转化成策略性与制作
CY5.5-Paeonol 是由活性小分子丹皮酚（Paeonol，化学名2’-hydroxy-4’-methoxyacetophenone）与花菁染料CY5.5偶联得到的近红外荧光探针。丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分，具有芳香酚类结构，分子式C9H10O3，结构中含有一个酚羟基、一个甲氧基和一个乙酰基。酚羟基是具反应活性的位点，为与染料的共价结合提供了可能。CY5.5则是一种常用的近红外花菁染料，激发波长约675 nm，发射波长在695–710 nm，具有高灵敏度和良好组织穿透性。通过偶联丹皮酚与CY5.5，可构建兼具产物活性与光学特性的荧光探针，在分子示踪、复合材料构建与生物成像研究中具有价值。
聚合政策与规划丹皮酚大分子较小，单独偶联将触发融掉能力差和地方位阻事情，往往常见经过注入连到臂（linker）持续改善构造便捷性和稳界定性。适用的方式是先对丹皮酚羟基参与蜜腊酸性反应，注入这个羧基实用功能团，再再生利用羧基与CY5.5-NHS ester形成酰胺键偶联。这样的既删去了丹皮酚的酚环骨架，也抓好CY5.5的光学元件基本特征不用毁损。获得整个过程通常情况包括几步：丹皮酚产甲烷体现、两边体外向酯制得、与CY5.5偶联。合并步骤调查丹皮酚产甲烷表达将丹皮酚不溶无水吡啶或DMF有机溶剂中，建立過量琥铂酸酐及几瓶催化氧化剂（DMAP），在制冷或30–40 ℃下搅拌机想法4–6分钟。影响一般情况在丹皮酚的酚羟基位点，转换成丹皮酚-虎珀酸单酯（Paeonol-succinate）。乙酰乙酸经乙酸乙酯浸出、过剩NaHCO₃水溶液洗衣，抛开过多会琥铂酸酐与副乙酰乙酸。粗乙酰乙酸按照硅胶制品柱层析纯化，能够带羧基的中间商体。丹皮酚-NHS可爱酯的分离纯化将Paenol-succinate溶解于无水DMF中，由大到加如EDC·HCl和NHS，反映数小。该步凑将羧基纯化为NHS酯，转换成Paeonol-succinate-NHS ester，包括较高发生反应活力。因为该上面体加容易油脂水解，应在惰性环境和阴凉因素下作业，并快速适用偶联作用。与CY5.5偶联取CY5.5帶有伯胺基团的发展物（如CY5.5-amine），溶水小量DMF，慢参加综上所述Paeonol-NHS ester溶剂。在酸碱度食物條件（如DIPEA作酸碱度食物催化氧化剂）下搅拌器12–24时间，酰胺键构成，建立丹皮酚与纺织染料的相对稳定共价偶联。症状完结后，经旋蒸消去有机质容剂，食物残渣用甲醇/水混合式消融，齐头并进行总体除盐清理。纯化与获得粗有机物可实现反相C18柱实行分离法，系数洗刷网络体系为水（含0.1%TFA）与乙腈。CY5.5染色剂的近红外消化表现形式（675 nm）以便查测物质峰。梦想成分收录后经冻干，能够深灰色粉末状CY5.5-Paeonol。发应经济条件与调整研究方案相转移金属催化剂的作用剂选取：DMF和DMSO对CY5.5溶解完度不错，是普遍不起作用导电介质；吡啶在酯化流程中兼作相转移金属催化剂的作用剂和含碱金属催化剂的作用剂。摩尔比有效控制：丹皮酚与虎珀酸酐通畅应用1:2摩尔比，以切实保障羟基多方面应用；与CY5.5偶联时，Paeonol-NHS ester与染剂胺基基数有效控制在1.2–1.5:1，以增进现象产出率。高温与耗时：蜜腊酸性现象宜在30–40 ℃做，制止过快副现象；偶联现象在高温背光下12–24小時可换取极佳成果。副结果操作：包括副结果为二酯或未彻底偶联的中心体，可确认准备型HPLC溶合。总的CY5.5-Paeonol的分解成自驾线路以丹皮酚酚羟基的蜜腊硝化作用为起始点，实现纯化产生NHS酯，再与含胺基的CY5.5偶联，引出增强的酰胺键连入。该手段分解成思维明晰，经济前提温顺，可拿到高饱和度荧光符号化合物。科学研发分析体现，引出连入臂不止上升了偶联质量，也改进了电极的水可溶和空間伸展性，使其更适合于生物体组织体制的荧光示踪和功能性科学研发分析。实现进1步提高有机溶剂、摩尔比与纯化经济前提，可增强拿到饱和度大于等于95%的CY5.5-Paeonol，为化合物碳原子电极化科学研发分析能提供一堆条信得过绝对路径。产品名称：CY5.5-Paeonol，花菁有机染料CY5.5箭头丹皮酚
色度：95%+物理性质：膏状或液态存放状况：-20°C非常干燥背光上传外包装产品规格：50mg 100mg 250mg 500mg（按需可以提供）加工厂：杏彩体育平台 海洋生物
杏彩体育平台
微信公众号
官方微信