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DOTA-P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K,1,4,7,10-四氮杂环十二烷-多肽的合成
发布时间:2025-09-11     作者:YFF   分享到:

英文名称:DOTA-P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K

中文名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸修饰脯氨酰-组氨酰-脯氨酰-苯丙氨酰-组氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-缬氨酰-酪氨酰-赖氨酰肽

DOTA-P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K是一个种重金属制螯合肽,其基本结构设计为1,4,7,10-四氮杂环12烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA),该配体进行四位氮分子及四位羧基与重金属制阳离子(如钆、镥、铜)养成不稳八配位分手后复合物,螯合常数(log K)led光通量25-30,不适中用磁震动成相(MRI)差距剂或蔓延性核素示踪剂的创设。该类化合物的自动生成按照初步方式:要按照固相肽自动生成法兑换P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K肽链,随着在高效液相中按照酰胺键将DOTA的羧基与肽链N中端氨基共价链接,最中经HPLC纯化兑换高含量货品(>98%)。其氧分子量约为1,600 Da,在PBS保护液(pH 7.4)中融掉性更好,且DOTA的螯合程度不被肽链突显影晌,可可靠切合多铝合金亚铁离子。脯氨酸的突显按照限制肽链的构象独立度,减低了非特异形切合位点,改善了探头的靶向疗法性;苯丙氨酸的转化则按照疏水之间意义激发了探头在怪物样版中的继承的时间,改善了显像比对度。在适用层面应用上,DOTA-P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K螯合钆阴阳离子后可当为T1加权平均MRI相对较剂,能够 改变饮用水质子横向联系弛豫時间(r1≈5 mM⁻¹s⁻¹)激发企业相对较度;螯合镥-177或铜-64后则快速可用于正自动化散发卫星断陷阅读拍摄(PET)或单光量子散发卫星算起机断陷阅读拍摄(SPECT)激光散斑,扶持多模态医学检验影像学的技术的开拓。不但,该探头可能够 赖氨酸残基偶联抗体阳性或自适应体,改变靶向药物分子式激光散斑或传染性疾病标志图片物的查重。

DOTA-P-H-P-F-H-F-F-V-Y-K

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