NOTA-Cyclo (-GRGDSP) ,1,4,7-三氮杂环壬烷-多肽的应用
英文名称:NOTA-Cyclo (-GRGDSP)
中文名称:1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸修饰环状甘氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-丝氨酰-脯氨酰肽
NOTA-Cyclo (-GRGDSP)是种资源共享素感觉靶向药物电极,其价值体系空间结构为环状GRGDSP六肽(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro),该编码序列用酰胺键前馈进行增强构象,同质性完善了抗球蛋白酶生物降解特性及与资源共享素感觉(如αvβ3、αvβ5)的切合炎症因子聊天。该类化合物的转化成图片主要采用固相肽转化成图片法,使用FMOC防护基思路在树脂胶上完毕环化反响,紧接着在液质中使用酰胺键将NOTA的羧基与肽链的氨基共价接入,结果是经HPLC纯化有高色度企业产品(>95%)。其氧分子式量约为1,200 Da,在PBS响应液(pH 7.4)中溶解完性优异,且NOTA的螯合实力易受肽链突显不良影响,可安全稳定搭配多种类黑色金属化合物。环状框架的突显使用缩短肽酶的掌握位点,使该测试测试探针在血清中的半衰期变长至3小時左右以内,而规则化GRGDSP肽在雷同标准下易被光降解(半衰期<0.5小時左右);NOTA的添加则使用大幅度降低氧分子式单单从表面自由电荷硬度,缩短了非特女性朋友树脂吸附,改善了测试测试探针的动物数据分布形态。在广泛应用层次,NOTA-Cyclo (-GRGDSP)螯合镓-68或氟-18后能用在PET三维成像,达成数据监测站转型素肾上腺素多巴胺感觉的表达方法能力辅助性消化道疾病检验;螯合锆-89后则支撑长时追踪定位的研究(半衰期721天),不适用在动态化微生物方式数据监测站。不但,该电极可达成转型素肾上腺素多巴胺感觉的介导用达成靶向疗法中药的治疗递送,举例说明将NOTA-Cyclo (-GRGDSP)与中药的治疗性核素(如镥-177)偶联,倡导针对肾上腺素多巴胺感觉靶向疗法中药的治疗的蔓延中药的治疗剂,为精准定位医院提拱工具软件。我们提供这个产品 ,如有需要,欢迎咨询!
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