pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-hyd-DOX
pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-hyd-DOX
分子设计原理
pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-hyd-DOX纳米载体以阿霉素(DOX)为核心,通过酸敏性酰肼键(hydrazone)连接至十二烷基修饰的PEG化PAMAM树枝状聚合物(PAMAM-PEG-C12)。载体在血液pH7.4下保持稳定,树枝状聚合物提供高药物装载能力和水溶性;在酸性肿瘤微环境或内吞体中,酰肼键水解释放DOX,实现pH敏感性靶向药物输送。
定制合成技术路线
PAMAM表达:将PAMAM枝丫状汇聚物未端氨基与PEG-C12偶联,演变成水阴离子型、疏水包括的形式机质。DOX偶联:借助酰肼键将DOX共价连接方式至PAMAM-PEG-C12。nm级粒制造:采用水相自制造建成nm级粒,疏水性聚氨酯C12链建成颗粒基本,DOX聚集这里面,PEG建成水相塑料外壳。纯化与粒度监测:按照透析或超滤膜清理未偶联DOX,并用超声清洗或熔融挤出法监测粒度(约50-120 nm)。关键工艺要点
酰肼键偶联必须强酸或碱性能力下通过,以不要延后淀粉水解。PAMAM原子核量和C12链宽度需精确度方案,保护奈米粒安全稳定义与装载的容量率。納米粒自安装状态(pH、溫度、浓度值)之间反应颗粒直径均一性。药材承载量与树叶状缩聚物比例怎么算需系统优化,以兼得释放出来数率和离子维持性。技术优势与性能
酰肼键完成pH特别敏感降低,肺部肿瘤挑选高。枯树枝状的结构打造高药物剂量装运工作能力。PEG-C12的设计增強水可溶和重复平衡性。微米粒尺码较好,助进血渍循环系统和良性肿瘤含有。产地:西安杏彩体育平台 生物
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