pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-amide-DOX(PPCAD)
pH敏感性阿霉素聚合物前药 PAMAM-PEG-C12-amide-DOX(PPCAD)
分子设计原理
PPCAD以阿霉素(DOX)为制剂关键,能够 酰胺键(amide)连到至PEG-C12绘制的PAMAM树根状缩聚物。该构思保证 一些pH明感性和理性(弱酸性條件下酰胺一部分可油脂水解或在酶促條件下发出),同时缩聚物带来了水阴离子型、制剂保護和納米粒组成部分支技,是和控释及癌症靶点给药。定制合成技术路线
PAMAM-PEG-C12化学合成:进行PEG链最末端与C12脂肪细胞酸遮盖PAMAM干枝状汇聚物,导致水可溶性和疏水相辅相成的汇聚物栽培基质。DOX偶联:借助酰胺键将DOX接入至PAMAM-PEG-C12,养成前药形式。nm级粒折装:采取水相自折装方法步骤,进行nm级粒。疏丙烯酸乳液基本点包含DOX,PEG链进行护壳。纯化与研究方法:透析或反渗透装置彻底清除解离DOX,动态的光散射(DLS)和電子散射電子体视显微镜(TEM)研究方法粒度与行态。关键工艺要点
酰胺键偶联需准确度保持反映pH和室内温度,严防DOX分解。干枝状聚合反应物原子核量及C12链体积需简化,切实保障水粒子稳定可靠性和装运率。自组装流水线情况(质量浓度、相转移催化剂网络体系、热度)后果粒度和生长均一性。pH敏感脆弱性必须休外模拟训练咸性环保中效验,提高认识肺部肿瘤决定性挥发。技术优势与性能
酰胺键设置控制一个温和咸性周围环境下食用的药物宣泄。树技状配位高分子和PEG-C12作为高类药垃圾装载量和水溶解性保护英文。nm粒尺寸图便宜,益于癌症机构生物富集和血夜重复。极大减少药品在的健康结构暴露自己,提高自己进行治疗安全防护性。产地:西安杏彩体育平台 生物
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