CY5标出的阿法替尼，Cy5-Afatinib的合出步骤之一慨述

Cy5-Afatinib为在阿法替尼分子上接入近红区花菁染料Cy5的共价偶联物，目标是通过可控的间隔臂将染料与小分子骨架分离，以减小对母体分子结合域与电子结构的干扰，同时保持Cy5在640–650 nm吸收与660–670 nm发射的光谱特征。阿法替尼骨架含有活性烯酰胺（Michael受体）与芳胺/醚链取代位点，直接暴露于强碱或亲核硫/胺时易发生加成或副反应，因此标记策略以“先引入可控连接基 → 再与Cy5反应”为主。常见路径包括：在不触发烯酰胺的温和条件下，利用碳酸活化剂将分子上的可修饰羟基或二级胺转化为含伯胺或叠氮/炔基的功能化衍生物，再与Cy5-NHS、Cy5-N3/DBCO、或Cy5-alkyne进行后续偶联。为获得均一度与可表征性，一般优选单位点改造与亲水PEG间隔臂（PEG2–PEG6），以提升水溶性与色素-药物比例（D/P）控制度。

分解成方法流程详述环节1：链接臂运用。以阿法替尼可淡化位点（如侧链羟基或下级胺）为出发点，在粗糙DMF添加入N,N’-二蜜腊酰基碳酸酯（DSC）或对硝基苯基氯甲酸酯（pNPC）做好温顺纯化（0–5 °C，TEA或DIPEA作缚酸剂），随后不久中滴加带伯胺的HO-(PEG)n-NH2或带叠氮/炔基的HO-(PEG)n-X，绘制碳酸酯/氨基甲酸酯型阿法替尼-链接臂间体。控制等当量与日子，防止出现频繁纯化形成烯酰胺位点副作用。步驟2：与Cy5偶联。• 根目录A（胺-纯化酯）：若里面体未端为伯胺，则在无水DMSO/DMF中与Cy5-NHS（或Cy5-SE三乙胺盐）表现，pH等效8.0–8.5（充分相中以DIPEA压力容器检验），制冷闭光0.5–2 h，转化稳定可靠酰胺键。• 根目录B（生态学正交点开）：若正原料药带叠氮，则与Cy5-DBCO开展应力比增进的SPAAC；若带炔基，则与Cy5-N3在CuAAC因素下反映（CuSO4/BTAA或THPTA配体，剂小量，水/巧妙混合法高沸点溶剂）。操作步骤3：纯化与成盐。小团伙代谢物用于化学合成型RP-HPLC（C18，水/乙腈+0.1%蒸发性酸）拆分，采集主峰后冻干；必要的时参与对阴离子变换以有效改善融化性与动态平衡性。步4：研究方法。UV-Vis/荧光确定光谱分析；HR-MS确定原子量；1H/13C NMR查证接臂与活性染料基本特征信号灯；HPLC色度≥95%。注重：分钟背光、低水活度进行，预防强核生化试剂触碰烯酰胺；无线连接臂大小与位点需经过小试seo，以稳定平衡光学薄膜基本特征、容解性与结构特征全部性。

产品名称：CY5箭头的阿法替尼，Cy5-Afatinib

含量：95%+遗传性状：混合物或介质液体永久保存前提条件：-20°C吹干阴凉永久保存封装規格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需带来）加工厂：杏彩体育平台 生态学

光于咱们杏彩体育平台 海洋生物工程供应商近红外荧光花菁染剂标注各样官能团的私人订制安全服务保障，如几丁质酶酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，利于与膳食纤维质、肽、多糖、免疫抗体阳性、寡核苷酸、纳米级技术顆粒等共价偶联。可以择好几种功能性团与关键原子做好脱贫攻坚融合，达到对膳食纤维质、多肽、免疫抗体阳性、核酸或纳米级技术板材的荧光表达。还有，杏彩体育平台 海洋生物工程还提拱私人订制染剂标注安全服务保障，其中包括肽类、膳食纤维类、小原子、糖原类等不一内型标物，无法访客在研发、成相等甲乙双方便的特点化应运。引荐的产品：CY3标志多肽CTT2 CY3-CTT2CY3标识儿茶素 CY3-EGCGCY3箭头二12碳五烯酸 CY3-DPACY3标上二乙基酯 CY3-Di-EtCY3标记符号二硬脂酰基荧光有机染料 CY3-DiC18只供科技研究，不许广泛用于人体组织工作AXC.2025.06.23