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DSPE-(GalNAc)₂结合了高效肝靶向性和优良载体稳定性
发布时间:2025-08-11     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:DSPE-(GalNAc)₂


【常见简绍】:DSPE-(GalNAc)₂(双GalNAc装饰的DSPE)本质特征与功能表

性质
DSPE-(GalNAc)₂是由DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)分子双端修饰两个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)糖基的复合物。DSPE的饱和硬脂酸链提供较高的脂质膜稳定性和刚性,适合构建稳固的脂质体或纳米粒子载体。双GalNAc结构在脂质载体表面增加糖基密度,提高糖蛋白受体的结合能力。

GalNAc是亚型半乳糖多巴胺受体(ASGPR)的高亲和配体,其主要分布图于肝癌细胞表面上。作用
  1. 增强肝细胞靶向性
    双GalNAc修饰显著提升对ASGPR的多价亲和力(avidity),相比单一GalNAc可实现更高效的受体结合和细胞摄取,显著增强肝脏靶向递送能力。

  2. 稳定性优异的载体构建单元
    DSPE的硬脂酸饱和链保证脂质体结构稳定,避免载体在血液中被过早解离或降解,延长循环半衰期。

  3. 多价糖基效应
    双糖基修饰不仅增加了对肝细胞表面受体的结合亲和力,还能提高纳米载体的细胞内吞效率,促进药物或基因物质的高效递送。

  4. 良好的生物相容性和低免疫原性
    DSPE和GalNAc均为天然或类天然成分,组合后在体内免疫刺激较低,安全性良好,适合临床应用。

  5. 多样化的药物递送应用
    适用于肝脏靶向的小分子药物、核酸药物(如siRNA、mRNA)递送系统设计,提升治疗的精准性和效率。

  6. 临床前和临床研究价值
    双GalNAc修饰策略已被广泛应用于肝靶向核酸药物递送系统中,如siRNA药物,显示出优异的体内稳定性和肝脏积累效果。

分析,DSPE-(GalNAc)₂搭配了高效益肝靶向治疗治疗性和优质产品媒体平稳性分析高性,是建设高效能肝和脏靶向治疗治疗奈米性药物机系统的至关重要材料。

DSPE-(GalNAc)₂


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