5-氟尿嘧啶-胆固醇偶联物（5-FU-Cholesterol Conjugate）定制技术

一、分子设计原则

5-氟尿嘧啶（5-FU）为經典*上皮细胞代谢药，明确有效时间大量但半衰短、非特异分散。将其与胆固醇升高偶联养成前药原子核，可进行 LDL 肾上腺素受体介导获取渗入恶性肿瘤上皮细胞，增加递送学习效率与明确有效时间。

二、合成途径与关键步骤

在 5-FU 团伙注入接位点（如 N1、N3 位或 N-H 羧基）能够 酰化形成了侧链；与胆固醇高连结：可用蜜腊酸为当中桥相联头，确认两步来完成结合方法备制 5-FU-succinyl-Chol 架构。在有机物容剂 DMF 中，根据 DCC/NHS 或 EDC/HOBt 最简单的方法进行酯化偶联；想法湿润，掌握 pH 6–8，想法时刻 12–18 h；*后经蛙胶柱或反相 HPLC 纯化，并举行型式核定。

三、表征与质量控制

NMR 印证 5-FU 和低密度胆固醇结构的一并会存在；MS 验证通过原子准确的服务质量；HPLC 测试含量，对方 ≥ 98%；平稳性测试包扩蛋白质水解时延和体内模拟网放；身体组织细胞致毒检验相比独立 5-FU 与偶联物的 IC50 值当即间忽略性。

四、性能评估与应用前景

已媒体报道 5-FU-Cholesterol 偶联物在自身比公民权药富有功效，针对在 HCC（肝癌）模特中减少极限生存身材比例和細胞致毒；LDLR 高形容的癌症有希望确保靶向疗法递送；载药标准（如脂质体、微乳）可进三步装封偶联物以明显增强动态平衡性。

五、工艺参数优化建议

Linker 粗度的选择：短梁链接能增进水阴离子型，较长桥联变长脱离耗时；生理反应相转移催化剂*性与纯化的条件需充分考虑 5-FU 易生物降解优点和缺点；事后可导入 PEG 或可酶切机构，以实现了更人工控制递送动作。总体目标看下，变现将 5-FU 与固醇偶联出现 prodrug，不单明显增强脂无水磷酸氢，还可利用率肉瘤 LDL 蛋白激酶特征参数变现人体细胞特异摄入，合并路经较为成熟，使用未来发展开阔。 

产区：浙江杏彩体育平台 怪物

领域：教育科研

包裝：瓶裝

介绍企业：

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