雷帕霉素-胆固醇（Chol-Rapamycin）偶联合成技术

一、设计背景

雷帕霉素（Rapamycin）为 mTOR 遏剂型，很广使用免疫模式软件遏制与*癌。其为脂可溶高且体里地域分布广，模式软件性副目的大。将其与胆固升高共价偶联，有希望运用胆固升高的膜嵌到特质建设方案靶点递送模式软件。

二、关键合成路线

在雷帕霉素机构上使用可作用位点（如 C-40 羟基或 C-28 羟基）参与酯化或碳酸酯化；将低密度胆固羟基纯化（如低密度胆固-succinyl-NHS），再与雷帕霉素羟基构成酯键；反应迟钝中利用 DCC/NHS、DMF 相转移催化剂工作体系，温度表保持于温度至 40 °C；转化成后精浓、柱层剥离 、HPLC 冲洗掉，采集而来纯净度 ≥ 95% 的偶联物。

三、质量与结构分析

NMR 手机验证雷帕霉素与胆固的相关联键合；MS 查验偶联结构及分子式质量水平表现；HPLC 测纯净度及剥离转化产品；身体内部稳定的可靠性测验：模拟机人体组织 pH、脂酶工作环境评判酯键稳定的可靠性；休外細胞化学活化在线检测：与公民权雷帕霉素对比图 mTOR 可以抑制化学活化和 IC50。

四、应用潜能与优势

胆固醇升高增强膜结合在一起和递送效果，雷帕霉素核心区疗效框架提高；用脂质体或低密度胆固醇体现体系中递送，可提升靶向药物性与*肉瘤功效；可少全身性冶疗含量与副做用，适应用在靶向疗法冶疗软件。

五、工艺优化建议

连接头选购短链二羧酸有助于于房产调控宣泄速率单位；如要水相不稳性，可在结构的中放入 PEG 段；后期可分离纯化低密度胆固醇-雷帕霉素媒体并评价指标药代能源学与毒理学。 

产自：广州杏彩体育平台 生物学

应用场景：科研课题

包装箱：桶装

对小编：

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