CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin（多肽-多柔比星偶联物）

中文名：CGRKKRRQRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin

简称：TAT-Dox

一、基本描述

该偶联物是由癌体组织结构核穿膜肽 TAT（CGRKKRRQRRPPQ）与蒽环类肿瘤化疗抗癫痫药物剂量多柔比星（Doxorubicin）共价接入而成。TAT肽来源于HIV-1新冠病毒转录解锁因素核蛋白，存在美丽的癌体组织结构核吸收学习能力，能将接入抗癫痫药物剂量主动权递送进入到癌体组织结构核以及癌体组织结构核核。Doxorubicin 一种广谱*癌药，一般可以通过复制到DNA链并仰制拓扑关系异构酶II，而仰制癌癌体组织结构核分裂繁殖。能够 TAT肽的介导，该偶联物正相关不断的提升Dox的体肿瘤细胞摄入成功率，能克服肿癌体肿瘤细胞P-gp介导的外排功效，不断的提升药力，并削减对正常人机构的毒素。

二、物理化学性质

大分子量：约2100–2500 Da结构：TAT肽（13个氨基酸等） + Doxorubicin颜色等等：色固态垃圾易溶性：可易溶水、PBS、DMSO动态平衡性：pH 7.4 动态平衡，存储于 -20°C药品解放：可使用酶解或保存性断键在胞内解放 Dox

三、应用

主要的用来肿癌靶向疗法手术钻研，独特是难治性或对Dox耐药肺结核的实体店瘤绘图（如乳腺纤维癌、肺癌肿、肝癌）。TAT肽的非特女性朋友高摄入特别，也实用来制定都具有吸收肿癌深层力量的nm递送系统。发展还可与pH太敏感或酶敏连入臂融入，进1步提高自己递送导致精度。

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