pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

简称/介绍名：pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）也是种可觉察酸碱性微室内室内环境（如淋巴肿癌企业）的多肽，在低pH（约6.0–6.8）下可复制细胞核膜并确立α-旋转组成。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓补异构酶 I 仰药制剂 Exatecan（埃克替康）进行连接于 pHLIP 肽上，因此完成 淋巴肿癌酸碱性微室内室内环境特异形递药。当该偶联物说出肉瘤地区时，肽链在部分区域强酸氛围引起下很快放聚集系膜，并将Exatecan递送入聚集系质或核内，进而提高了药用价值并降低对正确聚集的致癌性。

二、物理化学性质

分子结构量：约2500–3200 Da溶解度性：时候降低液（如MES、PBS）pH响应的区域：6.0–6.8激活开通放进去；pH 7.4 下不几丁质酶不维持量分析性：pH 7.4 下不维持量分析；偏酸室内环境中构象变化规律快速的增加制度：插膜后能够酶或生物键破裂增加性药物三、使用与发展pHLIP-Exatecan 适用人群于实体的瘤，还是比较是低pH微周围环境显著性的癌症形式（如胰腺癌、肝癌、前列的腺癌）。其间距特女性朋友可变少系統性致毒，并在难改善的“冷瘤”中提升抗体力渗透到性。素有机会開發为靶点递送软件平台、与ADC或抗体力改善联用的新式搭配组合改善经济模式。

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