GFLG-Doxorubicin,GFLG-多柔比星——典型酶敏断裂肽偶联物
中文名:GFLG-多柔比星
英文名:GFLG-Doxorubicin
介绍名:典型溶酶体酶敏感肽连接的Dox偶联物
一、基本描述
GFLG-Doxorubicin 是个种以非常典型溶酶体酶敏肽队列 Gly-Phe-Leu-Gly(GFLG)作为一个联接臂,将多柔比星共价偶联养成的酶积极响应型肽偶联食用的治疗药物。GFLG 是个种经曲的溶酶身体里肽酶(如cathepsin B)可特异裂解的四肽,在癌細胞高展示的酶使用下可被尽快分割,施放催化活性食用的治疗药物。此结构的常见于的设计前药、靶向疗法微米小粒或抗体阳性偶联口服药治疗(ADC)中的可调解放关键点。其好处体现在:对日常癌体细胞中酶活力低不比较敏感,在恶性肿瘤癌体细胞中保证“激活卡式”口服药治疗解放,变低副的功效。二、物理化学性质
团伙成分:多柔比星—GFLG肽链—媒介或水溶基团原子核量:约1400–2000 Da外观专利:紫色液体增强性:血渍中增强,溶酶体条件(pH 5–6、cathepsin B)下可裂解可调节为淡化:GFLG肽两端可配枝PEG、免疫抗体、脂质等结构特征进行更缜密控制系统三、应用与前景
GFLG-Doxorubicin 广用作创造出一个肉瘤微环镜积极响应型口服药递送机系统,相当是在微米口服药、聚合反应物前药、脂质体及ADC等平门外行为美丽。理论研究表现,在cathepsin B过体现的肉瘤(如乳腺纤维癌、胰腺癌)中,保持速率远多于日常团队,有助于、增强治愈指数值。它也是更多商家化在研ADC(如Evofosfamide)中的准则连接方式回文序列。