NGR–MMAF(蒽环霉素F修饰肿瘤血管靶向肽)的制备和应用
一、基本描述
NGR–MMAF 是由NGR肽与单甲基澳瑞他汀F(Monomethyl Auristatin F, MMAF)偶联的靶点*肉瘤类药。NGR(三肽:Asn-Gly-Arg)存在特异综合CD13(氨肽酶N)肾上腺素多巴胺受体的水平,该肾上腺素多巴胺受体常见表达出于肉瘤动脉血管和或者肉瘤癌生殖细胞上。MMAF不是种強效微管仰药制剂,依据制止微管聚合物帮助癌生殖细胞凋亡,但其毒素大,为宜可以直接用,所以说通过NGR保持定向委培递送可偏态提高了选性和缓解系数。二、物理化学性质
2英文品牌:NGR–蒽环霉素F偶联物英语怎么说英文名字称:NGR–Monomethyl Auristatin F构成组成:NGR肽 + 可裂解链接桥(如Val-Cit)+ MMAF团伙量:约1.5–2.5 kDa成分特色:亲水性聚氨酯开展,胞内裂说明放内毒素相联接的方法:典型性食用肽酶裂解相联接臂(如Val-Cit-PABC)三、制备方法
固相合成视频NGR肽经过抗逆性酯或maleimide法形成接触桥MMAF采用C后部接触(PABC或PEG桥)纯化(HPLC)、定量分析(MS、NMR)四、应用领域
靶向治疗肉瘤新学生动静脉(如软组识肉瘤、红着色剂瘤)适用于*淋巴管制成协同治疗方案MMAF亦宜于开放抵抗能力偶联药品(ADC)系统