iRGD–Dox,多柔比星修饰肿瘤穿透增强肽:具有更优越的穿透能力与药效持续性
一、基本描述
iRGD–Dox 是将多柔比星与一款处理的通过肽iRGD(internalizing RGD)偶联型成的靶向疗法–通过型*癌口服制剂。iRGD兼具三基本功能:第一个段RGD格局特征正常识别恶性淋巴淋巴肿瘤融合素,陆陆续续东东助手CendR格局特征(R/KXXR/K)在恶性淋巴淋巴肿瘤特异酶(如球蛋白酶)切割器后表露,缴活Nrp-1介导的恶性淋巴淋巴肿瘤通过,不可能保证 口服制剂深度递送。这这让iRGD–Dox不同于RGD–Dox兼具選择越的通过效率与药力维持性。二、物理化学性质
繁体中文分类:iRGD–多柔比星偶联物国外英文称谓:iRGD–Doxorubicin分为空间结构:CRGDK/RGPD/EC + 酶敏对接桥 + Dox碳原子量:2–3.5 kDa接触措施:多应用Val-Cit-PABC、肼键等可裂解接触桥放出共识机制:恶性肿瘤特异血清酶切割机CendR字段 + 酶/酸敏桥放出Dox阻隔系统:Nrp-1依懒有效途径促活良性肿瘤深部轉運三、应用方向
深透肿癌企业透过:适用作于胶质瘤、胰腺癌等紧密实瘤击穿资料递送机系统:要用于资料其它治疗药物/微米质粒的组织安排扩散作用积极配合納米抗癫痫类药物设计规划:可与脂质体、納米凝露共垃圾装载抗癫痫类药物下降毒副能力:提高良性癌肿–非良性癌肿用药分布图制作比,下降心毒素