Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
一、基本描述
Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与上皮人体上皮受损上皮细胞穿膜肽Tat(YGRKKRRQRRR)偶联转变成的靶点递送系统化。Tat肽专属于有趣的上皮人体上皮受损上皮细胞可穿透肽(CPP),具备强有力的上皮人体上皮受损上皮细胞跨膜转运公司技能,能偏态改善难透类药如Pt(IV)在淋巴淋巴肿瘤上皮人体上皮受损上皮细胞内的聚集阶段。Pt(IV)要素平衡且亲脂,可在淋巴淋巴肿瘤上皮人体上皮受损上皮细胞的恢复备份性胞质环境中被恢复备份为Pt(II)(顺铂吸附性要素),更好地发挥DNA交连的*癌的功效。二、物理化学性质
中文分类:Tat肽–铂(IV)前药偶联物英语怎么说品牌:Tat–Pt(IV) Prodrug成分成分:Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)合金材料紧密配合物原子量:约1.5–3.0 kDa(决定于Tat修饰语位点)互溶性:可互溶水,带正电,易与受损细胞核融入重现加载失败性:胞内GSH或*氧化的重现平台可重现Pt(IV)为Pt(II)平稳性:血渍中平稳,到细胞膜后转换为特异性药品三、应用领域
开展铂类*癌药的细胞核摄食转化率解决铂类抗药性肺结核话题:经过该变来到途径跳过转化球蛋白对应抗药性肺结核适用人群于结阑尾癌、肺癌患者、卵泡癌等铂类比较敏感恶性肿瘤细胞系器特异形递送:Tat可工程建筑后达到线粒体、核靶向治疗拓展