D(KLAKLAK)₂–Dox,多柔比星–线粒体靶向肽偶联物
一、基本描述
D(KLAKLAK)₂–Dox 不是种将内部致癌性药品多柔比星(Doxorubicin, Dox)与线粒体靶向疗法疗法穿膜肽 D(KLAKLAK)₂ 偶联的PDC控制系统。该肽段为阳正离子性自动合成肽,可利用亲和带负电荷量的线粒体膜建立靶向疗法疗法聚集,并伤害线粒体膜学习能力,诱惑内部凋亡。将其与Dox偶联不单提高了药品递送的特女性朋友,还建成联动杀伤力定律,很大适用人群于凋亡信号通路易排放的良性肿瘤的类型。二、物理化学性质
原子构成:D(KLAKLAK)₂(肽字段)+ 可裂解连到桥 + Dox分子式量:约2.5–3.0 kDa融化性:可易溶于水及PBS,带正电荷量,亲线粒体膜连入攻略:多用pH比较敏感肼键或酶敏肽段(如GFLG)当作连入桥脱离措施:胞内条件或溶酶体中裂解,脱离只有Dox展现生殖细胞致癌性三、应用领域
线粒体专向*癌进行治疗:适用性于需严重破坏线粒体膜电势差帮助凋亡的耐药肺结核淋巴肿瘤;肝癌、乳房增生癌、胰腺癌:对中国传统Dox抗药细胞核株包括杀伤力优势;合力针灸渠道:可与ROS转换成剂或凋亡使得剂融合效应;靶向疗法纳米技术设计延伸:可封装形式于脂质体或最高分子粒中,升高药代耐腐蚀性。