中文名：RGD–SN38偶联物

英文名：RGD–SN38

介绍名：血管靶向RGD肽修饰伊立替康活性代谢产物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是将高效拓扑结构异构酶I可抑药品 SN38（伊立替康的活力性新陈代谢有机物）与兼容合并素靶向药物肽RGD（如cRGDfk）偶联的PDC。RGD肽可与αvβ3、αvβ5等兼容合并素切合，这类感觉在癌症微血管及很多癌症体细胞中高传达。SN38水阴离子型差，渗透性强，直观使用的限定越大。可以通过与RGD肽偶联，可完善其选取性和安全等级高性，的同时减少其药代扭结构力学规定性。该偶联物必选择性含有于肿癌新生入学淋巴管部位，可行仰制肿癌供血和繁衍，具有“*淋巴管转化成+生殖细胞毒”隐性长效机制。

二、物理化学性质

组建：cRGD肽 + 酯/碳酸酯连接方式桥 + SN38原子核量：约1.6–2.2 kDa水溶解性：具有SN38原药联接方案：通常用可油脂水解联接键（如glycine ester）在恶性肿瘤弱酸性周围环境中尽情释放几丁质酶制剂平衡性：血液循环系统中平衡，良性肿瘤安排中缓解压力SN38发挥出来致癌性

三、应用领域

直营瘤靶向诊疗诊疗：乳腺癌癌、胶质瘤、胰腺癌等αvβ3抗体阳性淋巴肿瘤；*动脉动脉转化靶向治疗药物：RGD靶向治疗药物肉瘤开学动脉动脉，阻挡肉瘤健康提供给；应对SN38递送状况：偶联改善效果水溶解性和考虑性，大大减少全身上下渗透性；能作于PDC或ADC手机平台開發：为新那代靶向疗法*癌肿偶联药确定根基。

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