中文名：TAT–吉西他滨偶联物

英文名：Tat–Gemcitabine

介绍名：穿膜肽偶联吉西他滨

一、基本描述

Tat–Gemcitabine 是由精典内部穿膜肽 TAT（Trans-Activator of Transcription, 大多数队列为 YGRKKRRQRRR）与*人体体受损细胞代谢*癌药品吉西他滨（Gemcitabine）确认可裂解进行连接桥偶联而成的制疗组合物。TAT肽源 HIV-1 病毒有哪些蛋白酶酶，极具良好的的内部膜穿透性实力，具有广泛性用来核酸、药品及蛋白酶酶的内部内递送。Gemcitabine 最为嘧啶比如物，可在DNA黏贴步骤中被参入，阻绝DNA分解成，所以帮助内部凋亡。TAT 的注入有明显从而提高了Gemcitabine的胞内摄入利用率，尤为适用性于哪几个对食用的药物摄入不充足或存在的抗药性体制的肺部肿瘤人体细胞。

二、物理化学性质

主成：TAT肽（约1.2 kDa）+ 酶敏/回归敏联系桥 + Gemcitabine（263 Da）碳原子量：约1.5–2.0 kDa溶解性性：亲水性树脂增加，可易溶于PBS及癌细胞培养出液安全稳判定：在血清中安全可靠，胞内GSH等修复性成分效果下尽情释放食用的药物连结桥抉择：常见二硫键、肽酶敏键（如GFLG）等菌物溶解连结的方式

三、应用领域

胰腺癌、非小上皮体细胞癌症方法：支持于Gemcitabine不错认知症，升级上皮体细胞摄食率；克制多药抗药性：完成会去主动穿膜使用绕开核苷类制剂摄食车道受阻问题；递送系统初始化性强：TAT肽也可递送siRNA、表面抗原等，是 多职能递送骨架的使用；納米级体统适配：常与脂质体、配位混物納米级小粒使用，完成推进手术治疗。

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