Cell-Penetrating Peptide–Camptothecin (CPP–CPT),CPP–卡莫司汀偶联物
中文名:CPP–卡莫司汀偶联物
英文名:Cell-Penetrating Peptide–Camptothecin (CPP–CPT)
介绍名:细胞穿膜肽修饰CPT类*癌药物
一、基本描述
CPP–CPT 是依据将极效拓补关系异构酶I缓和剂卡莫司汀(Camptothecin, CPT)与生殖体细胞穿膜肽(CPP, 如TAT、Penetratin、SynB1等)偶联转变成的新技术*淋巴肿瘤治疗用量系统的。CPT类治疗用量可比较稳定性拓补关系异构酶I–DNA黏结物,缓和DNA重命名,但有亲水性好、不比较稳定性及靶向治疗性弱等不足。CPP的带来明显增进其生殖体细胞摄取量率和胞内生态学可采用度。CPP-CPT偶联物多按照可化学降解对接桥搭配,可在胞内能力(如pH、酶)下宣泄生物性药物,提高自己破坏转化率的同一时间,缩减对很正常策划 的致癌性发展。二、物理化学性质
设备构造形成:CPP多肽 + pH或酶敏相连桥 + CPT碳原子量:约1.2–2.0 kDa(依肽分类而异)融化性:CPP从而提高水阴离子型,有利DMSO、水内制法增强性:CPP填补CPT的开内酯结构的,的提升血样中增强性宣泄制度化:在癌肿胞内强酸/抹除周围环境异常中断裂宣泄CPT三、应用领域
非靶向口服药物穿膜口服药物递送:宽泛选用来多样根本无法摄取量的恶性肿瘤肿瘤细胞(如肝癌、胰腺癌、胶质瘤);体细胞器靶向疗法治疗减少:CPP还可兼容合并线粒体标记编码序列,体现某些胞内靶向疗法治疗;药代动力系统学提升:挺高CPT在体循坏中的维持性与安排规划;*良性肿瘤抗药三维模型加入:用做P-gp呈现人体细胞株中进阶CPT外排;奈米递送设备结合:CPP可进一点置入脂质体、胶束、配位水滑石承载中增进能力。