中文名：Angiopep-2–蒽环霉素F

英文名：Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)

介绍名：脑肿瘤穿脑肽偶联细胞毒药物MMAF

一、基本描述

Angiopep-2-MMAF 是将小原子核人体体细胞解制剂 MMAF（Monomethyl Auristatin F）与经过血脑障壁（BBB）的多肽 Angiopep-2 偶联导致的脑靶向制剂*淋巴肿瘤制剂。Angiopep-2 能够与脑孔隙血官内皮人体体细胞上高表达方法的 LRP1（低比热容脂核蛋清肾上腺素受体相应核蛋清1）结合实际，保证 有效率经过BBB并递送载药迈入脑瘤集体。MMAF 是种微管主装克口服药制剂，反应于M期阻挡良性良性肿瘤细胞系瓦解，其毒副使用弱于紫杉类口服药，简单利用毒副反应大，利用肽偶联形式减少药代驱动结构力学并加快脑良性良性肿瘤选定性。

二、物理化学性质

氧分子型式：Angiopep-2（19aa）+ linker（酶敏接连桥）+ MMAF大分子量：约2.5–3.0 kDa融化性：非常好，不溶PBS、DMSO，用在于滴注给药接原则：类型为Val-Cit-PABC酶敏碎裂设备构造穿脑本事：可借助LRP1介导的转胞吞的功效高效开始神经细胞安排

三、应用领域

脑瘤疗法：胶质母癌细胞瘤（GBM）、脑转回瘤等高表现LRP1淋巴肿瘤是必选适应环境症；*MMAF毒素方式：经由肽偶联把握MMAF在脑瘤线条宣泄，大幅度降低外周毒素；脑袋ADC代替模式：非抗体阳性淀粉酶肿瘤药物偶联（非主要ADC）方式研究样版；穿脑中成药公司勾勒：Angiopep-2可进一点与脂质体、納米小粒积极配合递送大分子中成药；联席诊治对策：Angiopep-2也可与成相探头结合实际，用做颅内肺部肿瘤成相及摄像头。

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