TAT-Doxorubicin Conjugate,TAT-多柔比星(TAT-DOX)的应用
一、基本描述
TAT-DOX 是由经典传奇*淋巴肿瘤中药多柔比星(Doxorubicin)与都源于于HIV-1转录要素蛋白酶的穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription)偶联进行的肽药偶联物。TAT肽(一般编码序列:YGRKKRRQRRR)具备有非依赖症能量场的穿膜能力,能高效能于此穿过神经神经元并在胞质或神经神经元核中发挥中药,挑战过去中药得以来到任何神经神经元内环镜的要求。TAT-DOX 能够共价接触行式将DOX偶联在TAT肽上(基本都是羧酸/胺键或pH明感接触臂),在提生抗癫痫治疗药物神经内部摄食吸收率的一起,缩短了对非靶神经内部的毒副作用分散,是一个类具表示性的神经内部通过型抗癫痫治疗药物递送平台。二、物理化学性质
原子组成部分:TAT肽(11aa)+ DOX原子 + 可裂解相连接臂(如hydrazone键)大分子量:约 1.5–2.5 kDa(衡量于拼接原则)外型遗传性状:紫色或橙紫色粉状,易溶于水、PBS、DMSO不稳性:pH 7.4状况下不稳,pH<6.5时联系键裂解释一下放DOX光学反应性状:DOX具很强烈挥发(λ_max ≈ 480–495 nm),可以用在于荧光显像渗透性效果:借助TAT肽介导,具非特男人组织细胞食盐量效果(自主+坐以)三、应用领域
良性肿瘤受损血细胞致癌性类药物提升递送:不断提高DOX对难摄入良性肿瘤受损血细胞(如精神胶质瘤、脑瘤、良性肿瘤干良性肿瘤受损血细胞等)的内吞的能力;跨血脑障壁无线传输:TAT肽捕助DOX横跨BBB,中用脑转换瘤或周围神经中枢周围神经设备恶性肿瘤制疗;聯合nm机体统倡导:可进那步与脂质体、HSA、聚合反应物紧密联系确立多体统nm机体统;人体上皮细胞位置wifi定位科学研究:DOX具有荧光可追踪wifi定位位置wifi定位,合作TAT改变人体上皮细胞器层次的三维成像;放肺部肿瘤化疗一体化绘图:在肺部肿瘤微工作环境中释放出来后,可结合电场线/超音波等促进药物。