NGR-Paclitaxel Conjugate,NGR-紫杉醇(NGR-PTX):肿瘤血管靶向肽偶联紫杉醇
一、基本描述
NGR-PTX 是由*肿癌用量紫杉醇(Paclitaxel)与具备着动脉靶点效果的肽段 NGR(Asn-Gly-Arg)偶联形成了的靶点用量系统软件。NGR肽可特女性朋友判断肿癌新动脉上CD13氨肽酶N(APN)蛋白激酶,该蛋白激酶在实际瘤新动脉内皮上高抒发方式,而在正常情况策划 中抒发方式较少,存在优良的肿癌决定性。利用将NGR与PTX进行连接,不只是激发了药材的肿癌血液聚在一起专业能力,还缩短了对身体健康策划 的被暴露,上升中药治疗目的还影响毒副反应。二、物理化学性质
带来模快:NGR肽 + linker + Paclitaxel团伙量:约 1.4–1.8 kDa(视linker型号而定)水解性:较PTX亲水性树脂好,溶于于DMSO、酒水、池中需辅剂衔接键方式:常有pH灵敏肼键、可酯酶分解酯键等维持性:在中性粒神经元室内条件下维持,在癌肿组建微酸室内条件或神经元酯酶中裂解三、应用领域
*恶性肺部肿瘤静脉靶向开展开展:对CD13+恶性肺部肿瘤如肝癌、非小内部肺腺癌、胰腺癌等辽效有明显;肉瘤微学习环境递送平台:利用淋巴管通道变现中成药潜层构建,提高肉瘤内部管理药用价值;媒体口服药物体统化设计规划:NGR肽常用于推展任何载药体统如NGR-脂质体、NGR-PLGAnm粒;低致毒高选泽性治愈工作平台:相比较徘徊紫杉醇,该偶联物取得降骨髓抑止等机系统致毒;靶点放疗/光热手术治疗电商软件平台配套:NGR肽也可算作结构电商软件平台的判别模组,与热疗、光动力系统结合食用。