中文名：RGD-蒽环霉素E（RGD-MMAE）

英文名：RGD-Monomethyl Auristatin E Conjugate

介绍名：整合素靶向肽偶联微管抑制剂MMAE

一、基本描述

RGD-MMAE 有的是种由高亲和性RGD多肽（如cRGDfK）与效率高血癌上皮细胞渗透性抗癫痫抗癫痫药物单甲基蒽环霉素E（Monomethyl Auristatin E, MMAE）凭借可以控制 缓解压力拼接桥出现的*恶性癌肿靶向疗法抗癫痫抗癫痫药物偶联物。该体系紧密结合了RGD肽对恶性癌肿血癌上皮细胞转型素 αvβ3 / αvβ5 的高首选性掌握程度，与MMAE对微管缩聚的膏官能够抑制造用，具精准服务递送与真强血癌上皮细胞渗透性反向基本特征。MMAE 属*微管类组织细胞黑色素（与ADC类药如Brentuximab vedotin中的可以有效负载重复），渗透性不强，需通过精细递送政策（如肽偶联）方可健康安全广泛应用。

二、物理化学性质

分子结构式型式：环状RGD肽 + 可裂解肽段（如Val-Cit） + MMAE分子结构式分子式量：约 1.6–2.0 kDa溶解完性：可易溶PBS、DMSO、DMF，方面减慢液中夹杂着疏水平稳性：系统性平稳于外周血循环系统中；在溶酶体酶（Cathepsin B）自然环境下放出MMAE毒素等級：MMAE为超強毒素承载能力，纳克级就行了致肿瘤细胞死

三、应用领域

肿癌精准度治*：专心于αvβ3呈阳性肿癌（如棕着色剂瘤、三阴甲状腺癌、胶质瘤、肺腺癌）；ADC设计考生：RGD-MMAE就是种小分子式ADC模式，都可以于经历非抵抗能力形式在细胞系慢性毒药物递送中的带替方案格式；*抗药力性肉瘤机制：MMAE有着避免P-gp介导抗药力性性的效率；多模式切换微米共建：可嵌到脂质体、聚合反应物胶束或永磁铁的载体中，用以激光散斑+医治二合一化；生物恶性肿瘤模式化核实：在三种异种移植成功瘤模式化中彰显出适宜的辽效和致毒健康安全窗口化。

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