C18-GalNAc,十八烷基-乙酰氨基半乳糖,脂质-糖缀合物的介绍
C18-GalNAc(十八烷基-乙酰氨基半乳糖)
基本信息:
C18-GalNAc 是一种由长链脂肪酸十八烷基(C18)与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)连接形成的脂质-糖缀合物,常用于肝细胞特异性靶向递药系统的构建。GalNAc可识别肝细胞表面丰富的ASGPR(asialoglycoprotein receptor)受体。
结构组成:
C18 脂链:为脂质体或奈米素材带来疏水锚定;GalNAc:乙酰氨基半乳糖残基,是ASGPR的天然的配体。合成方法:
一般在醚键或酰胺键将C18人体脂肪酸具象化物(如C18-NH2)与GalNAc进行偶联;也可选取click生物(三唑接触)达到结构设计平衡。材料特性:
GalNAc形式三聚/四聚更能提高蛋白激酶融合力;C18要素展示 顺畅膜锚定性分析与疏丙烯酸乳液;可放几种nm采集体系中,包涵脂质体、nm疑胶、缩聚物囊泡等。应用领域:
siRNA、ASO递送体系:加强肝靶点描述;肝癌/肝棉纤维化冶疗纳米技术口服药物;肝血细胞影像或就诊纳米技术测试探针;代替表达阳阴离子媒介完善靶向疗法性、减少渗透性。研究前沿:
FDA已批准的GalNAc-siRNA药物(如Givosiran、Lumasiran)就是基于类似GalNAc缀合物构建,C18-GalNAc作为简易构建块,在体内表现出优良的靶向效果和安全性,成为递药研究的热门材料。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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