C18-GalNAc,十八烷基-乙酰氨基半乳糖,脂质-糖缀合物的介绍
C18-GalNAc(十八烷基-乙酰氨基半乳糖)
基本信息:
C18-GalNAc 是一种由长链脂肪酸十八烷基(C18)与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)连接形成的脂质-糖缀合物,常用于肝细胞特异性靶向递药系统的构建。GalNAc可识别肝细胞表面丰富的ASGPR(asialoglycoprotein receptor)受体。
结构组成:
C18 脂链:为脂质体或微米建材保证疏水锚定;GalNAc:乙酰氨基半乳糖残基,是ASGPR的具有配体。合成方法:
往往确认醚键或酰胺键将C18皮脂酸产生物(如C18-NH2)与GalNAc对其进行偶联;也可进行click化学工业(三唑连结)实现了构造不稳。材料特性:
GalNAc结构特征三聚/四聚更能改善蛋白激酶整合力;C18的部分可以提供好膜锚明确与疏水性聚氨酯;可插进多个納米管理体系中,包扩脂质体、納米抑菌凝胶、合成树脂物囊泡等。应用领域:
siRNA、ASO递送设备:强化肝靶向药物表达爱;肝癌/肝氯纶化制疗纳米级药品;肝细胞系三维成像或测试微米测试探针;使用于绘制阳阴离子的载体完善靶向药物性、调低致癌性。研究前沿:
FDA已批准的GalNAc-siRNA药物(如Givosiran、Lumasiran)就是基于类似GalNAc缀合物构建,C18-GalNAc作为简易构建块,在体内表现出优良的靶向效果和安全性,成为递药研究的热门材料。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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