(GalNAc)₃-PEG12-DSPE,三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE的合成策略
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE(三聚GalNAc修饰的PEG12-DSPE)
基础信息:
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 是一种多价肝靶向磷脂衍生物,由三聚GalNAc通过12个乙二醇单元(PEG12)连接到DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)上。该材料结合了多价受体识别能力、膜锚定性与优良的水溶性,是LNP(脂质纳米颗粒)和仿生载体系统中的明星分子。
结构组成:
(GalNAc)₃:经由旁支接两份GalNAc,上升与肝生殖细胞ASGPR蛋白激酶的结合在一起人格魅力;PEG12:大分子量约550 Da,出具柔性fpc线路板臂,大幅提升水溶解性,增多血清核蛋白降解;DSPE:自然掌握于肿瘤细胞核中的磷脂,掌握优良率的生态学相融性和脂质体添加图片业务能力。合成策略:
适用三聚氨基吊架(如TREN)衔接两份GalNAc;将该三聚GalNAc衔接到特异性PEG12-NHS或PEG12-maleimide;再与DSPE(含氨基的诞生物)开始缩合,能够得到个人目标代谢物;最后有机物按照HPLC或SEC纯化。特点与优势:
多价GalNAc升级靶向药物力(Kd可达到nM级);PEG12短链始终维持隐形性,尽量避免免疫细胞清空;DSPE脂质后部可固定放入LNP中;与mRNA、siRNA、ASO递送系统高宽比兼容。应用方向:
siRNA/mRNA LNP递送系统的的肝靶向治疗混合物;外泌体或防生媒体的界面改性材料;多价糖原类靶向治疗控制系统探索。研究前沿:
(GalNAc)₃-PEG12-DSPE 已被范围广应用在RNA药物诊疗剂量探索方向,诸多期刊论文和知识产权体现了其在增加RNA钙拮抗剂诊疗剂量递送实际效果这方面的明显实际效果,针对适用肝脏疾病诊疗(如HBV、NAFLD、HCC)。 贷款用途:仅操作于科学研究,不用在人体组织测试!上面資料由uc震惊部zhn供应,仅使用科研管理