紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）都是种微管压制类*癌抗癫痫药物，最常见于乳房增生癌、卵泡癌等方法。致使其水可溶性差、设计的毒副作用高、载药不平稳，探索者将其设计的为前药并与辛基月桂醇（Octyl Laurate）等疏水醇类脂质整合，型成紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药（PTX-OL），进两步载入脂质体以调节其药代趋势学和肿癌靶向药物性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计（PTX-OL）

采用了DCC/NHS滋养月桂醇羧酸，与紫杉醇的2'-羟基反應，制成PTX-OL酯类前药。设定生理反应室温（0–25℃），处理PTX原子形式化学降解。运用透明硅胶柱纯化，NMR确保设计。

2. 脂质膜材料准备

主含量：HSPC（卵磷脂）、甘油三酯（Chol）、DSPE-PEG2000。如要靶点化，可传入DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。按压尔比5:4:1配法混和，制得脂膜。

3. 脂质体制备

pet聚酰亚胺膜水化-超声检查检查法：PTX-OL与脂质一致溶解氯仿，拖动汽化演变成pet聚酰亚胺膜，PBS水化后超声检查检查演变成脂质体。粒度控住：可以通过直流电挤出来（100 nm滤膜）确保小粒度数据分布（最低值粒度60–120 nm）。

4. 表征与载药性能

DLS：比表面积和Zeta电势差。TEM：脂质身形貌。HPLC：载药量与包封率检验。身体之外挥发：pH 5.5必要条件下酯键淀粉水解挥发PTX。

技术优势

前药化有效增强PTX的脂无水磷酸氢与载药量（>10%）。疏水醇类链长可调式，把控药发挥传输率。膜蛋白PEG化能保证长巡环和良性肿瘤生物富集程度。 

主产地：兰州杏彩体育平台 海洋生物

种类：科研课题

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