PCL-PEG-DBCO

PCL-PEG-DBCO：生物正交点击偶联构建智能靶向载体平台

一、产品简介

PCL-PEG-DBCO 是一种两嵌段共聚物，其基本结构由疏水的聚己内酯（PCL）、亲水的聚乙二醇（PEG）以及末端修饰的二苯并环辛炔（DBCO, dibenzocyclooctyne）组成。该共聚物不仅具备良好的自组装能力、生物相容性和生物降解性，还具有高度活泼的 DBCO基团，可在无催化剂条件下与叠氮（–N₃）基团进行 点击化学反应（SPAAC），用于构建 生物正交反应平台 和 功能化纳米粒子系统。

二、化学结构与命名

中文翻译名字：聚己内酯-聚乙二醇-二苯并环辛炔英语怎么说分类：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-dibenzocyclooctyne缩略词行驶：PCL-PEG-DBCO 或 DBCO-PEG-b-PCL氧化学分子的简图：HO–[PCL]_n–[PEG]_m–DBCOPCL：疏水段，打造药包载与怪物化学降解特性；PEG：亲水段，从而提高血可靠性、缩减免疫细胞去掉；DBCO：影响渗透性端基，可与N₃-突显的分子结构更快偶联。

三、理化性质

性 叙说外觀 淡黄白色或浅琥珀色固态物或蜡状物溶水性 不溶 DMSO、DMF、THF、氯仿等；要素单一于清水中大分子量 PCL：1000–5000；PEG：1000–5000（普遍为2000/3400）自主装意识 可在水相中成型胶束或奈米粒（粒级50–200 nm）DBCO吸收能力峰 λ_max ≈ 309 nm（适用测量）CMC值 10⁻⁷ ~ 10⁻⁶ mol/L，关键决定于PCL/PEG的比例挥发性 可电离挥发为无臭无毒小分子式，符合身体内部APP

 

四、功能特点与优势

1. 高效率的动物正交鼠标单击症状品台DBCO可与叠氮（–N₃）发生的 SPAAC（应力应变增进的炔-叠氮环加的）现象，不可合金材料促使剂；保持一个温和前提条件下高偶联，应主要用于活细胞核、蛋清、抗原、寡核苷酸等的技能化遮盖。2. 良好的自装设工作能力与性药物根据疏水段PCL变成奈米粒管理处，PEG-DBCO组成部分壳层；可电流多样疏水用量，如紫杉醇、多柔比星、雷帕霉素等。3. 高微生物相溶性与低免疫检测原性PEG高效加长动脉血嵌套循环时间段；PCL可以通过酯键可降解，有机物甘平。4. 包块化纳米技术村料服务平台DBCO端可与 N₃-技能原子（如N₃-抗原、N₃-荧光检测器、N₃-aptamer）开展共价绘制；保持再生颗粒面上靶向疗法化、生物体传感器或三维成像效果。

五、合成方法简述

布骤1：制成PCL-PEG-OHε-己内酯（ε-CL）在无水PEG会存在下开环整合，崔化剂为艰辛亚锡（Sn(Oct)₂）；得到了 HO–PCL–PEG–OH。具体步骤2：端部功能模块变为抗逆性氨基将 PEG 末梢羟基转变成 PEG-NH₂，如用对甲苯磺酰氯、叠氮完美重现等工艺。部骤3：DBCO接枝安全使用活性氧酯 DBCO-NHS 与 PEG-NH₂ 的反应；在清新具体条件下（pH 7~8）体现数钟头；终物质能用透析我们要除存在DBCO，冻干后吸收。

六、主要应用方向

1. 工作化纳米级肿瘤药物递送整体胶束中心包载药；设备壳上的 DBCO 构成可可以通过点开有机化学偶联：靶向疗法配体（N₃-Aptamer、N₃-RGD）；成相探头（N₃-Cy5.5、N₃-ICG）；抗原（N₃-抗PDL1、抗HER2等）；达成靶向药材药材递送+诊疗规范分立式化。2. 活体组织细胞淡化与靶向治疗研究方案与 N₃-绘制的组织细胞球蛋白、糖元、免疫抗体偶联；应运于肿瘤细胞关注、膜蛋白质生物富集、微米电极辨别的等。3. 阻止公程与自动化水妇科凝胶整合DBCO端可与 N₃-遮盖肽、糖、多肽等化学交联；勾勒靶向疗法性水疑胶、最新出错纳米技术网络信息型式。4. 点击进入药剂学接桥软件平台创建双能力微粒（如双免疫抗体、双荧光微粒）；应用领域于癌症免役中药开展、联办中药开展机构。

七、产品规格示例（可定制）

商品产品编号 PEG分子结构结构量 PCL分子结构结构量 技能端基 色度PCL2k-PEG2k-DBCO 2000 2000 DBCO最末端 >95%PCL1k-PEG3.4k-DBCO 3400 1000 DBCO尾部 >95%PCL3k-PEG5k-DBCO 5000 3000 DBCO后部 >95%可来样加工双基本功能化（如 DBCO+FITC）、酸敏/酶敏手机版本、的不同链长占比等。

八、储存与使用建议

顶目 提倡补充前提条件 -20℃ 干热背光上传，DBCO对太阳光的紫外线较特别敏感溶于方案 推介在使用 DMSO、DMF 或 THF 配好的凉茶母液后扑灭入水构成胶束用意见和建议 DBCO为吸附性架构，请避开与氧化物剂、常温、太阳光较长时间间隔玩胶束不稳性 水相奈米胶束提醒4℃维持，逃避频繁冻融，选用前轻摇混匀

九、总结

PCL-PEG-DBCO 是一种集成了可降解性、自组装能力、生物正交活性的高功能性聚合物材料。其核心优势在于 DBCO基团可在无毒环境下与叠氮分子快速反应，从而实现生物分子、配体、探针、药物载体之间的高效偶联。该材料已广泛用于 靶向药物递送、活体细胞标记、智能纳米结构组装、生物正交化学研究 等领域。

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