糖基化修饰药物定制技术(Drug Glycosylation Technology)
糖基化修饰药物定制技术(Drug Glycosylation Technology)
1. 技术背景
糖基化掩盖是药品结构类型掩盖中优化水可溶、菌物采取度、企业取舍性的关键方式方法之三。绿色药品中如红霉素、阿霉素等即含带糖基。劳动力糖基化可给药品新的靶向治疗专业能力或菌物稳确定性,特殊应代替*良性肿瘤、*菌及*炎药品的再设计的。2. 糖基化策略分类
(1)耐腐蚀糖基化将纯化糖(如醛基、叠氮糖、炔基糖)实现共价偶联掩盖中成药原子核应应用于小团伙药剂具有胺基/羧基/羟基位点(2)酶催化氧化糖基化操作糖苷酶或糖基更改酶促使绿色糖基机遇采用高,可保存天然植物有立体感构型(3)糖基用量前体制定可被胞内糖苷酶裁取,产生原药物剂量,建立控释如β-Glc-中成药,Neu5Ac-中成药繁衍物等3. 药物修饰部位选择
酚羟基(如紫杉醇)胺基(如多柔比星)羧基(如雪杨酸)疏水基团(按照linker转换成为亲水糖化)4. 连接模式与活化糖
纯化糖手段 | 直接头 | 操作例子 |
醛基糖 | 与胺基缩合 | Glc-Val药前体 |
叠氮糖 | Click化连到 | GalNAc-click-DOX |
糖苷酯 | 自拆装nm抗癫痫药物 | Glc-酯-环磷酰胺 |
5. 应用示例
Glc-阿霉素(DOX)于肉瘤糖感觉靶向药物GalNAc-肽类压药物延长肝胀累积Sialyl-曲妥珠单抗:促进ADC亲丙烯酸乳液和血清半衰期产地:西安杏彩体育平台 生物
用途:科研
关于我们:
西安杏彩体育平台 生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
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