TPGS-S-S-DOX：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-阿霉素前药（还原响应）

一、设计背景

阿霉素（DOX）治疗效果显著，但副作用大、易被多药耐药（MDR）机制排出。TPGS（d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯）具有抑制P-gp蛋白、克服耐药性的特点。将DOX通过还原敏感的二硫键（–S–S–）连接到TPGS上，构建TPGS-S-S-DOX前药体系，有助于提高其选择性释放和*MDR能力。

二、结构组成

TPGS（PEG1000-VE）：*氧化反应的载体，增强融解性，具备条件耐药性对抗的功能；–S–S–二硫键：癌肿体细胞内谷胱甘肽（GSH）高氨水浓度下裂解；DOX：确认羟基/氨基与TPGS发展基团接连。

三、合成方法

将TPGS机遇巯基或巯基吸附性酯；与DOX经巯基影响自动生成二硫键共价接物；得到了TPGS-S-S-DOX前药，可自制造组成納米粒或胶束。

四、释放机制

正常的阻止中GSH氧化还原电位低，衔接相对稳定；肿癌生殖细胞中GSH高溶液浓度（2~10 mM）可裂开S–S键；更快的缓解压力DOX，缴活细胞系毒副作用。

五、生物性能

比表面积：约80–150 nm；靶向疗法性强：那部分由EPR因素 + TPGS*排尽制度；MDR调节：强烈超过放任DOX；可做到恶性肿瘤内精确递送与靶向疗法宣泄。

六、应用前景

常在乳腺炎癌、肝癌、食道癌等MDR凸起的实体型瘤；是TPGS前药技艺与回应性给药平台紧密结合的首要指代。

产区：西安市

借款用途：研究 

有关推介：                    

两亲性小分子式前药个性合成图片

两亲性用药-用药偶联物自递送软件系统

β-羧酸酰胺键接触阿霉素和去甲斑蝥素两亲性小原子前药 DOX-NCTD

两亲性小团伙前药DOX-CA，阿霉素-酰胺键-1,2-环己二甲酸酐偶联物

两亲性小原子核性药物传输网络体系 TPC-GX1

光敏剂-亲水的靶点多肽缀合物 TPC-GX1

根据喜树碱的两亲性口服抗癫痫药物-口服抗癫痫药物结合在一起物CPT-ss-Ara

两亲性中成药-中成药构建物 CPT-ss-Ara