转铁蛋白（Tf）修饰的PEG-DOX前药（Tf-PEG-DOX）定制合成
转铁蛋白（Tf）修饰的PEG-DOX前药（Tf-PEG-DOX）
一、系统背景
多柔比星（DOX）广泛应用于多种恶性肿瘤治疗，但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇（PEG）上形成前药，并通过转铁蛋白（Transferrin, Tf）修饰，提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞（如肝癌、乳腺癌）的主动靶向能力。
二、系统结构
PEG：提生水无水磷酸氢、不断增加重复時间；DOX无线链接办法：主要包括酯键、肼键等可裂解无线链接办法；Tf绘制：Tf可设别TfR并介导胞吞。三、合成方法
合成PEG-DOX前药：如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应；
Tf与PEG鍴的官能团（如马来酰亚胺、叠氮等）偶联；从而确立Tf-PEG-DOX前药体系建设。四、作用机制
Tf介导内吞来到肉瘤神经元；在癌肿神经细胞内pH或酶做用下，联接键断裂现象增加DOX；完成靶向疗法+控释的协同管理定律。五、生物性能
靶向药物吸收率高，预防心肌摄食；嵌套循环时间段同质性提升；中成药密度在肺部肿瘤组织结构特殊增高；对心房毒副用处、骨髓压制等副用处缩减显眼。六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统，有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。
产址：郑州
借款用途：成果转化
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