叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)定制合成
叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)
一、研究概述
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CyP)是一种经典的烷化剂类化疗药物,但其临床应用受限于毒副作用大、血浆蛋白结合率高、分布广泛等问题。采用白蛋白纳米粒(HSA NPs)负载CyP,并引入叶酸(FA)修饰可显著提高靶向性与生物稳定性。
二、设计原理
HSA(人血清廉血清质):天然冰载药血清质,生态学相匹配性好;FA绘制:链接在HSA表明,增加对FR+肿癌体细胞靶向药物性;CyP包载方试:按照疏水互相能力或共价键载入HSA;构成:FA-HSA-CyP纳米粒,自组装形成粒径稳定的胶束结构。
三、制备步骤
FA进行NHS酯与HSA上的赖氨酸生理反应偶联;CyP包载使用水相奈米积淀法;透析快速清理散布CyP,变成均一nm粒。四、生物学特性
孔径80~150 nm,PDI<0.2;FA淡化改善靶向疗法性;控释性优:禁止刚开始爆发图片释放出;药代能源学提升:调长半衰期,可以减少肾脏毒素。五、应用优势
可以FR高表述肺部肿瘤,如卵泡癌、卵巢内膜厚度癌;可与一些缓解药物联用(如多柔比星)体现分工协作缓解;好的app全新升级性,可使用红外颜料、核素等适用于操作一梯化。产于:成都
使用:成果转化
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