叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：非人工阳化合物多糖，具备着健康的生物制品相溶性与涂膜性；FA：靶点认别癌肿肿瘤细胞表皮过表现的备孕叶酸感觉；华蟾素：疏水性树脂*癌药，利用疏水的作用包载于CS栽培基质中；整体上达成FA淡化的微米中成药系统（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

经过EDC/NHS纯化CS壳聚糖的氨基，与FA进行连接；合理利用亚铁离子团结法或保湿乳-减压蒸馏法将华蟾素包载于FA-CS中；经由反渗透装置/透析纯化，行成均一纳米级粒。

四、性能特点

孔径：约100~200 nm，有益于于EPR现象；载药量高，控释相对比较缓慢；靶点性强：在FR抗体阳性癌细胞中摄食工作效率高些；诱惑神经元凋亡的能力更强。

五、体内外评价

肿瘤生殖细胞的水平：对HeLa、MCF-7等FR弱阳肿瘤生殖细胞治理和改善率上升；软体动物实验操作：在小鼠淋巴肉瘤3d模型中屏幕上显示更强淋巴肉瘤限制、低毒副目的。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

产址：绵阳应用领域：教育科研 一些建议：                        抹除神经敏物质性的聚乙二醇-紫杉醇前体制剂 mPEG-SS-PTX靶向肿瘤药物性备孕叶酸遮盖的聚乙二醇-紫杉醇前体肿瘤药物 FA-PEG-SS-PTXpH太敏感阿霉素-乌头酸酐小团伙前药(CAD)pH刺激性释药型聚氨脂-阿霉素；PU-hyd-DOX酸敏感脆弱的两亲性前药氨基鬼臼 NPOD-PEGDHA-青霉素G酰化酶 F-PGA重置敏感脆弱性的两亲性多糖前药 PheoA-ALGpH皮肤敏理想化Y型聚乙二醇—聚谷氨酸键合阿霉素奥沙利铂前药脂质体 MPV-HOAD