NGR肽-药物定制技术

NGR肽（Asn-Gly-Arg）是一种特异性识别肿瘤新生血管上CD13受体的短肽序列，广泛用于肿瘤靶向药物递送系统中。通过将NGR肽与化疗药物、小分子药物或纳米载体共价连接，可实现对肿瘤组织的靶向输送，提高药效，降低毒副作用。

一、设计原理

NGR肽靶向疗法药品的是肉瘤血管壁中表现方法多种多样的氨肽酶N（APN/CD13），而在日常组织开展中该表现方法低，以至于提供顺畅的肉瘤靶向疗法药品性。借助其C互联网Arg残基的正带电粒子或N端氨基，就能够依据耐腐蚀遮盖保证与各种载体或药品的连入。

二、定制策略

共价偶联法：灵活运用NGR肽中N端氨基或C互联网分解运用的Cys残基，与药剂中的官能团（羧基、醛基、马来酰亚胺、NHS酯等）作用构成平衡的酰胺键或硫醚键。普遍偶联办法包含EDC/NHS介导的酰胺化症状、马来酰亚胺-巯基缩合症状等。接连臂插入表格：为解决肽职能受形式影响，大多数采用PEG、AEEA等亲水溶性原子核做为linker链接NGR与抗癫痫药物。脂质/得碳原子共载系统：将NGR肽接枝于脂质体（DSPE-PEG-NGR）、整合物nm粒、金nm离子等外观，转变成多工作载药系統。

三、应用药物类型

手术口服药物： 多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）、顺铂、阿霉素等蔓延性药/成相剂： ⁹⁹mTc-NGR、FITC-NGR等靶点肿瘤用量或siRNA、mRNA等核酸肿瘤用量

四、技术优势

特异形自动识别良性肿瘤静脉，上升中成药靠积蓄降非靶组织性致毒可匹配光声成相、荧光成相及PET成相等高技术的使用

相关试剂

NGR-CysFITC-NGRNGR-PEG-COOHNGR-MAL

DSPE-PEG-NGR

PLGA-NGR等呈现形式用药-NGR前体生物酯NGR-LipoNGR-金nm粒等