半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点取舍齐墩果酸有 C-28羧基 和 C-3羟基 3个大部分装饰位点；使用的联接方式方法：酯化联系半乳糖苷；醚化联系；按照PEG-linker接入半乳糖残基。2. 半乳糖苷来源于适用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可确认 半乳糖-醛基+胺 现象成型酰胺连入。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸活性为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等崔化下想法；去呵护体现（如去乙酰）；经柱层析纯化工作目标化合物。 

四、定制参数

性能	标准说明书怎么写
接枝身材比例	1:1 或多糖链缔合物接枝
水可溶	很明显提高了，适宜接种/悬浊液中药制剂
pKa操作	随意调节放时延
检验的方法	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝弹性纤维化靶向中药治疗中药治疗；口服方式或肌注给药的脂可溶性药品亲水化结构设计；靶向用药*良性肿瘤用药开拓类别； 

产地：西安杏彩体育平台 生物

用途：科研

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