米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

 

二、合成方案

1. 直观紧密配合法融化 mitoxantrone base 与固醇于EtOH/DMSO；慢慢变多至 40–60 °C 并混合 2–4 h；冷却水析晶和好物，抽滤收藏，并清洗彻底清除自卫权药。2. 胆固脂纳米级包载法将 mitoxantrone 和固醇不溶工业乙醇混和；迅速吸取水相（包函 Tween 80 或 Tween 20 捕助）；进行保湿乳液后，经挤出来或超音波粉碎流程至nm级；进行可搞好团结 PEG-PEGylated 进一步的骤稳定性高符合物。3. 粉状氧分子包合运用共晶/析出系统，从生物碳容剂中把握析出传输速度变成 mitoxantrone·Cholesterate； 

三、产品表征

孔径：50–120 nm；口服药物与蛋白质摩尔比：1:1 / 1:2 必选；封裝生产率： >75%；沸点/DSC材料软型特殊性；熔化分解出来度各种测试：在水里面的熔化分解出来度较自由自在药提高自己一定10×；受损上皮细胞做实验的时候：资料受损上皮细胞摄入，IC₅₀降底0.5–1 log。

四、定制参数

项目流程	可调节範圍
中成药–Chol正比	1:0.5 ~ 1:3
纳米级粒级	50–150 nm（PDI<0.2）
PEGylation/稳定性高剂	PEG-DSPE, Poloxamer, Tween 80
载量	Drug load 5–20 wt%
pH固判定	pH 6.5 vs 7.4 尽情释放稳定
包合原则	协调/包载/包覆硫化锌可供选择

 

五、应用亮点

靶向治疗与缓凝：甘油三酯促膜要融合，减缓凝放，以减少骨髓毒素；增強的疗效：休外/胃中三维模型提生细胞系伤害性生产率1.5–3×；结合诊治系统：可与脂质体/免疫性调整组合起来用。 

产地：西安杏彩体育平台 生物

用途：科研

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