有机药物小分子与肽结合的定制技术（Small molecule–peptide conjugation technology）是一类用于构建药物靶向传递系统、多肽药物修饰平台、成像探针以及前药系统的关键技术。该技术将小分子药物与功能性多肽通过共价键连接，从而赋予分子新的功能特性，如靶向性、穿膜性、可控释放能力等。

将小可挥发药物治疗团伙与肽整合的电生物学现象办法就是一项享有问题性的任务卡。两种团伙相互间组成的电生物学现象键应与缀合物的其它的官能团正交，以关键在于确保仅组成一个无机化合物。关键在于达成此最终目的，采用了多类的技术。在大都数前提下，缀合物的2个分相互间会组成酰胺键 。这几乎上是简便的电生物学现象办法，都可以最为固相肽生成（SPPS）的几方面借助。哪怕这样，也都可以采用其它的电生物学现象键，如源磺酸的磺酰胺键，借助点一下现象提升的三唑，或采用碳酸并衍生物组成的氨基甲酸酯。运用醚或酯（图2E、F）及硫键或二硫键也是很有可能且必须的。

 

一、技术原理

有机药物小分子（如阿霉素、顺铂、伊立替康、紫杉醇、雷帕霉素、来那度胺、甲氨蝶呤、地塞米松等）通过其活性基团（氨基、羧基、羟基、酰胺、叠氮、炔基等）与多肽序列上的氨基酸残基（如赖氨酸的ε-NH₂、半胱氨酸的巯基、羧基末端）进行偶联。

二、常用连接策略

偶联方式	连结电学	适合基团	优势
EDC/NHS介导酰胺键	羧基与氨基	-COOH / -NH₂	常规性、保持稳定
硫醇-马来酰亚胺加的	-SH / -Mal	半胱氨酸	高选定性、柔和必要条件
双击普通机械	-N₃ / -C≡CH	叠氮基与炔基	快速、正交性好
肽链扩宽式共轭	SPPS生成中添加类药物	治疗药物可绘制为Fmoc/BOC确保的结构特征單元	制剂嵌到肽主链
可裂解链接臂	GFLG、Val-Cit、Hydrazone、酸敏肽段	不断提高控释体验	较常用于前药设计方案

三、定制流程

药物分子结构分析
判断药物上的可修饰位点（如酚羟基、伯胺、羧酸等）及其对活性的影响。

多肽方案与制作而成挑选靶向治疗性多肽（如RGD、TAT、pHLIP、GE11等）可引进连结手腕（如PEG、Gly-Gly等）连结桥的设置有无是需要可裂解结构的有没有充分考虑pH/酶/重置出现异常偶联作用简化有机溶剂：DMF、DMSO、PBS崔化生活条件：CuSO₄/抗坏血酸（弹窗不起作用）、EDC/NHS、DCC/DMAP等纯化与查验纯化：HPLC、SEC手机验证：LC-MS、MALDI-TOF、NMR

四、常见应用举例

小大分子性药物	偶联肽段	职能/用
Doxorubicin（阿霉素）	GFLG、TAT、RGD等	酶为了响应缓解压力、核定表位、癌肿靶向药物
Methotrexate（甲氨蝶呤）	GE11、pHLIP	EGFR靶点
Paclitaxel（紫杉醇）	cRGD、iRGD	淋巴管靶向治疗
Irinotecan（伊立替康）	pHLIP、CPP类	酸敏靶点放
Exatecan	酸敏肽、pHLIP	ADC类前体整合

五、定制服务内容

大家作为结构设计或要：受众口服药物简答生物基团靶向药物/多功能性性多肽队列用环境（如自身靶点、控释、影像等）开发专业团队提供了：多肽炼制（SPPS）药诞生物聚合偶联桥设汁与提炼纯化与质监测备样冻干上传与原因分析书能够 

六、可选连接桥结构推荐

酶反映：GFLG、Val-Cit、PepD（肽酶可化学降解）酸特别敏感：Hydrazone、cis-aconitic还原系统相应：二硫键、SS接臂pH响应的：苯硼酸、腙键可视化管理：性制剂-Cy5-肽 或 性制剂-荧光团-肽 四元结构设计

七、典型案例

TAT-Doxorubicin：实现氨基接连阿霉素和穿膜肽TAT肿瘤细胞高速 确定交换pHLIP-Exatecan：弱酸性癌肿微环镜积极地响应，降低拓补异构酶调节剂GFLG-Doxorubicin：再生利用溶酶体酶裂解GFLG肽段，建立控释降低 

产地：西安杏彩体育平台 生物

用处：研发

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