小分子药物的荧光标记定制技术

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

1. 荧光标记位点选择

避过类药物几丁质酶位点（始终保持药物）；常标记符号官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；如口服药物无非天然接位点，可接入 linker（PEG、乙酰肼等）再接荧光团。

2. 荧光团类型

与靶向治疗肽像，最常见 FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；若采用近红外或表层结构组织安排成相，个性化推荐 Cy7/ICG；若用以FRET论文检测，可配荧光对（如Cy3/Cy5）。

3. 合成策略

a. NHS酯与胺体现荧光染色剂的 NHS 酯与药材中胺基作用；普遍于多肽治疗药物、多肽链接小团伙的荧光符号。b. Click生物学应采用炔基或叠氮基装饰的小团伙；位点决定高朝、效果高。c. 光敏标识充分利用光产甲烷实施交连标记符号，如发应性BODIPY等。d. 随时分解成融入型某个口服药物剂量设计的概念中，荧光基团可用为格局几要素添加（如荧光奎宁类、蒽醌类口服药物剂量）；

4. 应用案例

荧光制剂	广泛应用
DOX-FITC	的研究多药耐药性工作区、胞内发出
5-FU-Cy5	靶点示踪
紫杉醇-Cy7	活体癌症激光散斑
罗丹明-顺铂	运动量体制的研究

5. 表征方法

HPLC研究分析饱和度；LC-MS/ESI-MS 验正机构；UV-Vis 与荧光谱概述概述反射形态；可展示散发出电子器材高倍显微镜（TEM）与共集焦实图等保障。 

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