含二硫键的前药定制技术

一、技术原理

含二硫键（–S–S–）前药是一类在还原性微环境（如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高）下断裂释放活性药物的智能前药结构，特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

二、设计策略

药品设计分析一下：确实药品会不会符合羟基、氨基或羧基等可修饰语基团（如DOX、PTX、SN38等）。二硫键拼接臂设计构思：使用拼接基团还有：3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）Cystamine（具有刺激性两位–NH₂与一两个–S–S–）4,4'-Dithiodibutyric acid链接结构：氨基抗癫痫药物 + DTDP（利用酰胺键连接方式）羟基肿瘤药物 + 二硫键醛基连接管（变成酯键）酚羟基中成药 + 含硫酰基金属接头

三、合成流程示意

产甲烷无线连接臂（EDC/NHS产甲烷或醛化）与肿瘤药物氧分子偶联变成前药当中体可进一个步骤包载至微米的原材料中（如脂质体、整合物微米粒）促进靶点

四、应用与优势

高GSH情况下折断放治疗药物不断提高肺部肿瘤区域的药力、消减致癌性可联系微米平台（如PEG、聚氨脂微球）推动控释

五、关键试剂推荐

名称大全	妙用
DTDP、Cystamine	二硫相连臂
EDC/NHS	酰胺键滋养剂
DOX、SN38、PTX	常見直接头抗癫痫药物
DTT、GSH	离体替换科学实验相较比较物

关于我们：

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