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含PEG-hyd结构的聚合物定制技术(PEG-Hydrazone聚合物)
发布时间:2025-07-02     作者:zhn   分享到:

含PEG-hyd结构的聚合物定制技术(PEG-Hydrazone聚合物)

含PEG-hydrazone节构设计的蒙题子化合物物就是类能够 肼基(-NH-N=)与醛/酮节构设计不可逆转缩合组成hydrazone键的自动化蒙题子,都具有强酸的条件下可解离的特质,很广用到pH积极地响应口服药增加平台、前药蒙题子化合物物、酸吸附疑胶与缓凝的载体中。


定制技术路线:

  1. 合成PEG-Hydrazide(PEG-NHNH₂):将PEG-NH₂与肼衍生物反应;

  2. 与醛/酮结构缩合:如DOX、环酮类药物、醛基功能单体;

  3. **融合抓氧分子骨架(如PLGA、PAA、PEG、PCL等)**型成嵌段架构或化学交联原材料。


技术关键点:

  • pH 5–6下hydrazone键解离(溶酶体先决条件);
  • 可控不起作用位点与酸明感限度;
  • 在中性化必要条件下增强,用量运输管理时候中不缓解压力;
  • 与大环内酯中药(如DOX、CUR)偶联率高。


常见合成策略:

  • PEG-NH₂ + Hydrazine hydrate → PEG-hydrazide
  • PEG-hydrazide + DOX(醌) → PEG-Hyd-DOX
  • PEG-hydrazide + CHO-PEG or PLGA-CHO → block copolymer
  • PEG-Hyd-Gel、PEG-Hyd-micelle、PEG-Hyd-nanoparticle等型式体构造


常用试剂:

  • Hydrazine hydrate、Adipic dihydrazide
  • DOX(多柔比星)、CUR(姜黄素)
  • PEG-NH₂、PEG-CHO、mPEG-CHO
  • PLGA-CHO、PCL-CHO、PAA-CHO
  • DMF、DMSO、冰醋酸降低液(pH保持)


应用方向:

  • pH运行释药系统
  • 癌症含酸性微的环境靶向药物递送
  • 很多积极地响应型缔合物水分子或抑菌凝胶
  • 药物治疗前体配位混物、新动态可降解媒介

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