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PBA-PEG(苯硼酸-聚乙二醇)衍生物定制技术
发布时间:2025-07-02     作者:zhn   分享到:

PBA-PEG(苯硼酸-聚乙二醇)衍生物定制技术

PBA-PEG 是以苯硼酸(Phenylboronic Acid)为效果端基,用与聚乙二醇(PEG)链段的微生物学偶联型成的效果化缔合物,兼备良好的的水无水磷酸氢、微生物相融性或是对碳水化合物碳原子(如吐沫酸、常见葡萄品种糖、神经系统氨酸酶等)特异自动自动识别意识。纯虚函数衍微生物普遍用在靶向疗法糖血清自动自动识别、胞吞开展、pH-或糖密度回应型药剂移除机制等教育领域。


技术路线与合成方式:
常见PBA-PEG的合成分为两步:

  1. PEG的未端能力化(如PEG-NH₂、PEG-COOH、PEG-OH);
  2. 与苯硼酸活性酶类双重性物(如4-carboxyphenylboronic acid、PBA-NHS酯、PBA-COOH)实现共价接,如进行酰胺化、酯化、碳碳偶联或双击发应来完成切合。


常用结构形式包括:

  • PBA-PEG-OH
  • PBA-PEG-COOH
  • PBA-PEG-NH₂
  • PBA-PEG-Mal
  • mPEG-PBA(单端开敞型)


定制技术特点:

  • pH响应性:PBA在弱酸环境(pH ~5.0–6.5)下与糖类的结合能力减弱,可用于可控药物释放;

  • 葡萄糖响应性:可构建智能胰岛素释放系统;

  • 靶向识别糖蛋白/细胞膜糖类抗原:用于肿瘤靶向递送;

  • 可与糖基化药物/纳米材料协同修饰:增强靶向能力和稳定性。


常用试剂:

  • 4-羧基苯硼酸(4-Carboxyphenylboronic acid)
  • PBA-NHS(苯硼酸-NHS 酯)
  • PEG-NH₂、PEG-OH、PEG-Mal、mPEG-COOH
  • EDC/NHS(在酰胺化作用)
  • 二氯甲烷气体、DMSO、DMF(溶液)

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