熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术
熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术
1. 技术背景
熊果酸(Ursolic acid, UA)是一种天然五环三萜类化合物,广泛存在于苹果皮、迷迭香等植物中,具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子结构含有C-3位羟基与C-28位羧基,其中C-28羧基反应活性高,是前药设计和衍生物合成的优选位点。通过C-28位接枝氨基酸或其衍生物,能显著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。
2. 合成思路与设计策略
应用C-28羧基与碳水化合物的氨基缩合型成酰胺或酯键;核苷酸可以天然的核苷酸(如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等)或实用功用性体现核苷酸(如带靶向疗法基团、荧光团等);还可进一大步对接多肽、PEG、硫醚、酸敏等功用模块电源,扩展结构特征五花八门性。3. 技术路线示意
熊果酸(C28-COOH) + 氨基酸(NH₂-R)
→ 活化(EDC/NHS)→ 酰胺化或酯化反应 → UA-C28-Amino acid
4. 应用优势
提升水溶性与口服吸收率;
靶向功能化(如LAT1转运、叶酸介导靶向);
改善药动学参数,延长半衰期;
可开发为*肿瘤纳米前药、靶向递送系统、骨架材料等。
5. 常见衍生物类型
UA-C28-Gly(熊果酸-甘氨酸);UA-C28-Val/Leu(疏水蛋白质)改善膜彻底通透性;UA-C28-Arg/Lys:获取阳正离子性能指标与靶向治疗性;UA-C28-Peptide:承载辨认与转运公司。6. 定制服务内容
给予单调或多蛋白质接枝UA结构设计;可选装链接键内型(酯/酰胺/腙/硫醚);展示 构成表现(NMR、MS、HPLC);可整合奈米技术各种载体整合奈米技术粒或微乳;不支持动植物药代与肿瘤细胞靶向疗法实验设计定制开发。关于我们:
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