氨基酸前药定制合成技术分享（含应用实例） 

1. 技术简介
氨基酸前药是指将药物与天然或合成氨基酸通过可水解键连接形成的前体药物，在体内通过酶解或pH变化释放活性药物，同时利用氨基酸的生理活性或转运功能改善药物的吸收和分布。该策略可显著提高口服吸收率、细胞摄取率与靶向性能。

2. 前药机制

口服药无线连接到氨基后，改进导电性或空間格局；合理利用肠内或内部膜上酪氨酸轉運体（如LAT1、PEPT1）介导进行肚子里；在特定的酶（如肽酶、酯酶）的作用下断了减少类药物。

3. 常用氨基酸类型

疏水蛋白质：如丙氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸，提供膜融于性；电性蛋白质：如丝氨酸、谷氨酸，调低溶化性；模块性胺基酸：如精氨酸（NO前体）、半胱氨酸（GSH前体）等具减半生物制品抗逆性。

4. 应用实例

Valacyclovir（缬更昔洛韦）：缓和阿昔洛韦服用吸收率，生物技术利用度从而提高至55%大于；L-缬氨酸-多柔比星前药：靶向药物良性肿瘤细胞系LAT1转化系统的；Phe-PTX奈米前药：可经由自拆卸造成奈米颗料，时保持靶向治疗递送。

5. 定制技术要点

可选装择碳水化合物单个或短肽接入；拼接键可选装酯键、酰胺键、腙键等；苹果支持肠内溶解靶向治疗、脑袋穿线深层（LAT1信任）；可联系PEG、脂质体、蛋白酶等对其进行复合材料递送；给予获得、HPLC溶解度浅析、细胞系摄取量工作服务性。

关于我们：

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